[發(fā)明專利]一種抗高血壓藥物制劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410369947.X
• 申請(qǐng)日: 2014-07-30
• 公開（公告）號(hào): CN104146947A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曾垂宇;奚春明;王大元
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海新亞藥業(yè)閔行有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K9/24;A61K38/05;A61K31/55;A61K31/4422;A61K31/34;A61P9/12
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 胡美強(qiáng)

1.一種抗高血壓藥物制劑，其特征在于，包括一速釋部分和一緩釋部分；其中，所述速釋部分和所述緩釋部分的質(zhì)量比為1:1～1:4；所述速釋部分的原料包括活性成分A、水溶性稀釋劑、崩解劑、干粘合劑和潤(rùn)滑劑；所述緩釋部分的原料包括活性成分B、緩釋骨架材料、稀釋劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑；所述活性成分A和所述活性成分B為同一種藥物成分，所述藥物成分為鹽酸貝那普利、馬來酸依那普利、西尼地平或單硝酸異山梨酯；所述活性成分A與所述活性成分B的質(zhì)量比為1:1～1:6；所述活性成分A占所述速釋部分的質(zhì)量含量為2.5％～6.25％；所述活性成分B占所述緩釋部分的質(zhì)量含量為4％～6.25％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗高血壓藥物制劑，其特征在于，所述速釋部分和所述緩釋部分的質(zhì)量比為1:2～1:3；和/或，所述活性成分A與所述活性成分B的質(zhì)量比為1:2～1:4。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗高血壓藥物制劑，其特征在于，所述速釋部分中，所述水溶性稀釋劑為乳糖、甘露醇和赤蘚糖中的一種或多種；所述水溶性稀釋劑的質(zhì)量含量為占所述速釋部分的50％～62.5％；

和/或，所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮和/或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；所述崩解劑的質(zhì)量含量為占所述速釋部分的10％～18.75％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗高血壓藥物制劑，其特征在于，所述速釋部分中，所述干粘合劑為微晶纖維素；所述干粘合劑的質(zhì)量含量為占所述速釋部分的18％～25％；

和/或，所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂；所述潤(rùn)滑劑的質(zhì)量含量為占所述速釋部分的1.15％～5％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗高血壓藥物制劑，其特征在于，所述緩釋部分中，所述緩釋骨架材料為羥丙甲纖維素、海藻酸鈉和卡波姆中的一種或多種；所述緩釋骨架材料的質(zhì)量含量為占所述緩釋部分的46％～55％；

和/或，所述緩釋部分中，所述稀釋劑為微晶纖維素和預(yù)膠化淀粉中的一種；所述稀釋劑的質(zhì)量含量為占所述緩釋部分的20％～42％；

和/或，所述緩釋部分中，所述粘合劑為聚維酮和/或羥丙甲纖維素；所述粘合劑的質(zhì)量含量為占所述緩釋部分的1％～4％。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的抗高血壓藥物制劑，其特征在于，所述羥丙甲纖維素為羥丙甲纖維素K15和/或羥丙甲纖維素K100；

和/或，所述粘合劑為聚維酮或羥丙甲纖維素。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗高血壓藥物制劑，其特征在于，所述緩釋部分中，所述潤(rùn)滑劑為二氧化硅、硬脂酸鎂和滑石粉中的一種或多種；所述潤(rùn)滑劑的質(zhì)量含量為占所述緩釋部分的2.5％～17.5％。

8.一種如權(quán)利要求1～7任一項(xiàng)所述的抗高血壓藥物制劑的制備方法，其特征在于，其包括下列步驟：

(1)分別制備速釋物料和緩釋物料，其中，所述速釋物料按下述方法制備：將所述速釋部分的原料混合后進(jìn)行制粒，即得；所述緩釋物料按下述方法制備：將所述活性成分B、所述緩釋骨架材料和所述稀釋劑混合，進(jìn)行濕法制粒，然后將濕顆粒與所述粘合劑進(jìn)行剪切，經(jīng)干燥后，加入所述潤(rùn)滑劑，即得；

(2)將所制得的速釋物料和緩釋物料進(jìn)行壓片，形成由一速釋部分和一緩釋部分構(gòu)成的一雙層片，即可。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述速釋物料的制備中，所述混合在V型混合機(jī)中進(jìn)行，所述混合的頻率為10Hz～20Hz，混合時(shí)間為20min～40min；所述制粒為濕法制粒或者干法制粒。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述緩釋物料的制備中，所述混合在濕法混合制粒機(jī)中進(jìn)行，所述攪拌轉(zhuǎn)速為1350rpm～1650rpm，所述的混合時(shí)間為1～2分鐘；所述剪切的轉(zhuǎn)速為2700rpm～3300rpm；所述剪切的時(shí)間為1～2min；所述干燥為在50～60℃下干燥4～6h；所述壓片采用雙層壓片機(jī)進(jìn)行。