[發(fā)明專利]具有昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性的化合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410369539.4
• 申請(qǐng)日: 2014-07-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104151323A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張勇慧;姚廣民;曾俊芬;張錦文
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華中科技大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D493/08
• 分類號(hào): C07D493/08;C07D307/00;C07H1/08;C07H15/26;C07H17/04;C07D313/08;A61P37/06;A01P7/04
• 代理公司: 華中科技大學(xué)專利中心 42201
• 代理人: 夏惠忠

1.具有以下化合物1、化合物2、化合物3或化合物4所示結(jié)構(gòu)的化合物：

2.從肉桂中分離得到下列化合物1所示結(jié)構(gòu)化合物的方法，包括以下步驟：

步驟一：將干燥肉桂皮粉碎，用乙醇室溫提取，合并乙醇提取液并減壓回收濃縮成浸膏，得到總膏，熱水將總膏分散至混懸狀，依次用極性遞增的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，回收萃取液減壓濃縮得乙酸乙酯部位，正丁醇部位，石油醚及氯仿部位去除；

步驟二：將乙酸乙酯部位進(jìn)行硅膠柱層析，氯仿至甲醇梯度洗脫(氯仿/甲醇10:1-3:1)，氯仿/甲醇6:1時(shí)得一段Fr.1，F(xiàn)r.1經(jīng)過(guò)反相硅膠柱色譜(水/甲醇9:1)得一部位，此部位再經(jīng)凝膠、制備液相純化得到化合物1。

3.從肉桂中分離得到下列瑞諾烷二萜類化合物2至11中的一種或多種的方法，包括以下步驟：

步驟A：將權(quán)利要求2之步驟一中得到的正丁醇部位進(jìn)行硅膠柱層析，氯仿至甲醇梯度洗脫(氯仿/甲醇10:1-3:1)，氯仿/甲醇8:1時(shí)得Fr.2，氯仿/甲醇6:1時(shí)得Fr.3，氯仿/甲醇5:1時(shí)得Fr.4，氯仿/甲醇4:1時(shí)得Fr.5；

步驟B：將Fr.2經(jīng)過(guò)反相硅膠柱色譜(水/甲醇9:1)得一部位，此部位再經(jīng)凝膠、制備液相純化得到化合物4、5；或

將Fr.3經(jīng)過(guò)反相硅膠柱色譜(水/甲醇9:1-7:3)得二部位分別為Fr.3.1、Fr.3.2；Fr.3.1經(jīng)硅膠、凝膠、制備液相純化得到化合物2、6、7；或Fr.3.2經(jīng)凝膠、制備液相純化得到化合物8、9；或

將Fr.4經(jīng)過(guò)反相硅膠柱色譜(水/甲醇9:1)，再經(jīng)硅膠、凝膠、制備液相純化得到化合物3、11；或

將Fr.5經(jīng)過(guò)反相硅膠柱色譜(水/甲醇8:2)得一部位，此部位再經(jīng)硅膠、凝膠、制備液相純化得到化合物10。

4.具有以下化合物2所示結(jié)構(gòu)的化合物在制備免疫抑制中的應(yīng)用，

5.具有以下化合物11所示結(jié)構(gòu)式的化合物在制備免疫抑制中的應(yīng)用，

6.下列化合物1至化合物7中的任一種化合物在制備對(duì)昆蟲有拒食活性和/或生長(zhǎng)抑制活性藥物中的應(yīng)用：

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的昆蟲是棉鈴蟲或甜菜夜蛾。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的昆蟲是棉鈴蟲幼蟲或甜菜夜蛾幼蟲。

9.下列化合物1(肉桂萜F)、化合物2(肉桂萜G)和化合物4(18-hydroxyperseanol)中的一種在制備對(duì)甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性藥物中的應(yīng)用，

10.下列化合物1(肉桂萜F)和化合物4(18-hydroxyperseanol)中的一種在制備對(duì)棉鈴蟲幼蟲有拒食活性藥物中的應(yīng)用，