[發(fā)明專利]一種由納米材料和外加輻射源組成的實現(xiàn)腫瘤血管阻斷的腫瘤治療藥物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410366213.6
• 申請日: 2014-07-29
• 公開（公告）號: CN104127873A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王春儒;甄明明;王太山;舒春英;張國強;鄒頭君
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院化學(xué)研究所
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K9/14;A61K45/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢

1.一種納米材料在制備腫瘤血管阻斷劑中的應(yīng)用；

所述的納米材料具備下述所有性質(zhì)：(1)表面為親水性，使其能夠經(jīng)由靜脈注入到生物體內(nèi)并被運載至腫瘤血管；(2)表面具有電負性，使其與正常細胞及正常組織的血管內(nèi)壁產(chǎn)生排斥性；(3)納米材料的顆粒尺寸范圍介于50-250nm之間，且該材料具有剛性，使其在通過腫瘤血管內(nèi)壁孔隙時而被卡住，被由于腫瘤血管內(nèi)外壓力差而長期滯留該處；(4)所述納米材料能夠吸收外界輻射能量并在內(nèi)部轉(zhuǎn)化成為熱能，同時將所述熱能蓄積，使得所述納米材料的形態(tài)結(jié)構(gòu)發(fā)生劇烈變化，從而導(dǎo)致腫瘤血管內(nèi)皮細胞的形態(tài)結(jié)構(gòu)或功能的改變。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于：所述納米材料由下述至少一種材料經(jīng)過水溶性和電負性修飾得到：富勒烯納米顆粒、內(nèi)嵌金屬富勒烯納米顆粒、貴金屬納米團簇、四氧化三鐵納米材料、氧化鋅納米材料、硫化鋅納米材料、硒化鎘納米材料、碲化鎘納米材料、稀土氧化物納米材料、碳量子點、碳納米角、碳納米管和石墨烯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于：提供所述外界輻射能量的能量源選自下述至少一種：射頻、微波、紅外光、可見光、激光、X射線和交變磁場。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的應(yīng)用，其特征在于：所述外界輻射能量的能量形式為超短時間脈沖輻射，其能量源優(yōu)選：激光脈沖、電磁脈沖。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的應(yīng)用，其特征在于：所述納米材料為荷負電的SiO₂層包覆Au納米顆粒形成的復(fù)合納米粒子即AuSiO₂納米顆粒、水溶性富勒烯納米顆粒、水溶性金屬富勒烯納米顆粒或表面包覆親水層的Fe₃O₄納米顆粒。

6.一種用于治療腫瘤的藥物套裝，由權(quán)利要求1-5中任一項所述的納米材料和提供與所述納米材料相匹配的輻射能量源的裝置組成。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物套裝，其特征在于：所述納米材料為AuSiO₂納米顆粒，與其相匹配的輻射能量源為脈沖激光；所述納米材料為水溶性富勒烯納米顆粒，與其相匹配的輻射能量源為脈沖激光；所述納米材料為水溶性金屬富勒烯納米團簇，與其相匹配的輻射能量為射頻；所述納米材料為表面包覆親水層的Fe₃O₄納米顆粒，與其相匹配的輻射源為交變磁場。

8.一種腫瘤的治療方法，包括下述步驟：

1)向需要治療的荷瘤生物體注射給予有效劑量的權(quán)利要求1-5中任一項所述的納米材料；

2)用與所述納米材料相匹配的輻射能量源對所述生物體的腫瘤部位進行輻照。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于：所述的生物體是指包括人在內(nèi)的哺乳動物；所述注射的方式為靜脈注射；

所述的輻照為靜脈注射納米材料0-1h后輻照一段時間，例如10min-1h。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述的應(yīng)用、權(quán)利要求6-7所述的藥物套裝、權(quán)利要求8-9所述的治療方法，其特征在于：所述腫瘤為實體腫瘤；所述實體腫瘤，包括：肝癌、肺癌、結(jié)腸直腸癌、腎癌、胰腺癌、骨癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、口腔癌、鼻癌、喉癌、肝癌、膽管癌、宮頸癌、子宮癌、睪丸癌、腦膜瘤、皮膚癌、黑色素瘤、肉瘤。