[發(fā)明專利]喹諾酮唑醇類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410365949.1
• 申請日: 2014-07-29
• 公開（公告）號: CN104086534A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周成合;張玲
• 申請（專利權(quán)）人: 西南大學(xué)
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/4375;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 北京同恒源知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11275
• 代理人: 王貴君

1.通式I及其中間體(II)所示的喹諾酮類化合物及其可藥用鹽：

式中，

R¹為氫、烷基、取代烷基、環(huán)丙基、取代環(huán)丙基或鹵素取代芳基；

R²為氫、甲基取代巰基或R¹與R²連接成環(huán)；

R³為氫、氨基或甲氧基；

R⁴為哌嗪基、亞氨基取代吡咯烷基、亞氨基取代吖啶基、亞氨基取代吖丁啶基、亞氨基取代哌啶基或嗎啉基，所述哌嗪基、吡咯烷基、吖啶基、吖丁啶基、哌啶基和嗎啉基的環(huán)上可含有一個或多個取代基，所述取代基為甲基或環(huán)丙基；

X為N、CH、取代CH或X與R¹連接成環(huán)；

Im為咪唑基、取代咪唑基、1,2,4-三唑基、取代1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、取代1,2,3-三唑基、四唑基、取代四唑基、噻唑基、取代噻唑基、苯并噻唑基、取代苯并噻唑基、苯并咪唑基、取代苯并咪唑基、苯并三唑基、取代苯并三唑基或(2-苯并咪唑基)巰基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的喹諾酮唑醇類化合物及其可藥用鹽，其特征在于，R¹為C1-C6烷基、環(huán)丙基或鹵代苯基；R²為氫；R³為氫；R⁴為哌嗪基或亞氨基取代吡咯基；X為CH或鹵素取代CH。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的喹諾酮唑醇類化合物及其可藥用鹽，其特征在于，R¹為乙基、環(huán)丙基或2,4-二氟苯基；R²為氫；R³為氫；R⁴為1-哌嗪基或3-亞氨基吡咯烷-1-基；X為CH或氯取代CH。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的喹諾酮唑醇類化合物及其可藥用鹽，其特征在于，Im為2-甲基-5-硝基咪唑-1-基、4-硝基咪唑-1-基、2-硝基咪唑-1-基、2-甲基咪唑-1-基、4-甲基咪唑-1-基、1,2,4-三唑-1-基、3-氨基-1,2,4-三唑-1-基、3-巰基-1,2,4-三唑-1-基、苯并咪唑-1-基、6-硝基苯并咪唑-1-基、5,6-二甲基苯并咪唑-1-基、2-甲基-5-硝基苯并咪唑-1-基、2-甲基苯并咪唑-1-基、(2-苯并咪唑基)巰基、5-巰基四唑-1-基或5-氨基四唑-1-基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的喹諾酮唑醇類化合物及其可藥用鹽，其特征在于，所述喹諾酮唑醇類化合物為下述化合物中的任一種：

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的喹諾酮唑醇類化合物及其可藥用鹽，其特征在于，所述喹諾酮唑醇類化合物為化合物I-3、I-6、I-9、I-12、I-16、I-18、I-19、I-21、I-22、I-25、I-27、I-28、I-31、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-39、I-42、I-43、I-44、I-45或I-46。