[發明專利]一種獸用環丙-林可霉素長效注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201410364634.5
• 申請日: 2014-07-29
• 公開（公告）號: CN104127431A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發明（設計）人: 劉錦妮;吳海港;劉紀成;陳培榮;劉佳;趙云煥;李迎曉;肖世文
• 申請（專利權）人: 劉錦妮
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61K9/08;A61K47/34;A61P31/04;A61K31/496
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發明為獸藥制劑領域，更具體，本發明涉及一種獸用環丙-林可霉素長效注射液及其制備方法。?

背景技術

近年來，隨著畜牧業的規模化發展，不同地區、國家之間頻繁的引種，各類疾病尤其是畜禽呼吸道疾病日漸增多，已經成為畜禽業生產過程中的一大難題。引起畜禽慢性呼吸道病及細菌性呼吸道疾病的致病菌主要有支原體、副嗜血桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支氣管敗血性波氏桿菌、沙門氏菌、鏈球菌等。不同細菌血清型多、流行背景復雜，目前主要結合藥物來預防和控制類似疾病的流行，因此如何合理選擇抗菌藥是畜牧業生產中的重要問題，合理使用抗菌藥，不僅降低用藥成本，減少盲目性，更重要的是減少耐藥菌株的出現。?

環丙沙星又稱環丙氟哌酸，屬于化學合成的氟喹諾酮類抗菌藥。該藥對革蘭氏陰性菌、支原體具有強大而穩定的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌、衣原體等致病菌也有良好的抗菌作用，適用于治療畜禽慢性呼吸道疾病、支原體病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病等。其口服和注射均吸收迅速，體內分布廣，生物利用度高、在豬體內消除半衰期為3～5h，毒性較低，在獸醫臨床中廣泛使用。?

林可霉素的抗菌譜與大環內酷類抗生素相似，對革蘭氏陽性菌有較強的抗菌能力，特別對厭氧菌、金黃色葡萄球菌、肺炎球菌有良好療效，在臨床上多用于治療鏈球菌、葡萄球菌、肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染、膽道感染及敗血癥等。?

臨床實驗發現，環丙沙星和鹽酸林可霉素可以通過不同途徑阻斷細菌蛋白質的合成，達到快速抑菌殺菌作用。但由于二者普通制劑在動物體內有效作用時間短，用藥量大，一般每天用藥兩次，增加了動物的痛苦，也增加了藥物制備成本。?

針對上述問題，發明人經過反復探索，研究開發一種環丙-林可霉素長效注射液及其制備方法，該長效注射液具有長效緩釋作用及大大降低藥物的毒副作用。?

環丙沙星和鹽酸林可霉素所組成的長效注射液未見報道。??

發明內容

本發明的目的是提供一種獸用環丙-林可霉素長效注射液及其制備方法。達到長效緩釋作用及降低藥物毒副作用。?

為了解決上述問題，本發明所采用的技術方案是：?

一種獸用環丙-林可霉素長效注射液，主要有以下組分組成：

所述獸用環丙-林可霉素長效注射液每100mL含有：環丙沙星2.0～5.0g、林克霉素2.0～5.0g、聚乙烯吡咯烷酮（PVP₄₀）3.0～5.0g、乳酸2.0～4.0mL、丙二醇20～30mL、吐溫-800.5～2.0mL、注射用水加至100mL。

上述的一種獸用獸用環丙-林可霉素長效注射液，其特征在于，優選組分是：以100mL藥液計算，組分為：?

環丙沙星5.0g、林克霉素5.0g、聚乙烯吡咯烷酮（PVP₄₀）4.0g、乳酸2.5mL、丙二醇20mL、吐溫-80?1mL、注射用水加至100mL。

上述的一種獸用獸用環丙-林可霉素長效注射液，其制備方法：?

（1）稱取環丙沙星2.0～5.0g，加入適量的注射用水，然后加入乳酸2～4mL，充分攪拌至全部溶解為止，備用；

（2）稱取鹽酸林可霉素2.0～5.0g，加入適量的注射用水，充分攪拌至全部溶解為止，備用；

（3）稱取聚乙烯吡咯烷酮（PVP₄₀）3.0～5.0g，加入丙二醇20～30mL，60～70℃水浴加熱，充分攪拌至全部溶解，放至室溫，備用；

（4）依次將步驟（2）制備溶液加入步驟（1）制備的溶液中，攪拌均勻，再加入步驟（3）制備的溶劑、吐溫-80，補加注射用水至100mL；

（5）經過濾，充氮氣分裝，100流通蒸汽滅菌30分鐘，即為成品。

本發明具有下述技術特點?

（1）采用高效抗生素環丙沙星和林可霉素組合注射用藥，具有協同增效作用，可迅速殺滅病原微生物，縮短治療時間，其組方合理，穩定性好，且制備工藝簡單，效果優于單方的環丙沙星和鹽酸林克霉素，本發明制劑未見報道。（2）該注射劑消除半衰期較普通環丙沙星和鹽酸林可霉素長，具有緩釋和長效作用，減少臨床用藥次數，提高治療效果，減少藥物的毒副作用。

附圖說明

圖1環丙-林可霉素長效注射液和普通環丙沙星對豬肌注后血漿中環丙沙星濃度-時間曲線。?

圖2環丙-林可霉素長效注射液和普通林可霉素對豬肌注后血漿中林可霉素濃度-時間曲線。??

具體實施方案