[發明專利]6-、7-或8-取代的喹唑啉酮衍生物、含有它的組合物及其使用方法

無效

• 申請號: 201410362879.4
• 申請日: 2008-09-25
• 公開（公告）號: CN104211684A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發明（設計）人: 喬治·W·穆勒;漢華·曼
• 申請（專利權）人: 細胞基因公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 王思琪;鄭霞

1.式(II)的化合物：

或其可藥用鹽或立體異構體在制備用于治療、控制或預防患者中的疾病或紊亂的藥物中的應用，

其中：

R⁷是：鹵素；-(CH₂)_nOH；(C₁-C₆)烷基，任選用一個或多個鹵素取代；或-(CH₂)_nNHR^d，其中R^d是：

氫；

-C(O)-(CH₂)_n-(6至10元芳基)，其中所述芳基任選用以下取代基中的一個或多個取代：鹵素；-SCF₃；(C₁-C₆)烷基，其本身任選用一個或多個鹵素取代；或(C₁-C₆)烷氧基，其本身任選用一個或多個鹵素取代；

-C(O)-(C₁-C₈)烷基，其中所述烷基任選用一個或多個鹵素取代；

-C(O)-(CH₂)_n-(C₃-C₁₀-環烷基)；

-C(O)-(CH₂)_n-NR^eR^f，其中R^e和R^f每一個獨立地是：

氫；

(C₁-C₆)烷基，任選用一個或多個鹵素取代；或

6至10元芳基，任選用以下取代基中的一個或多個取代：鹵素；(C₁-C₆)烷基，其本身任選用一個或多個鹵素取代；或(C₁-C₆)烷氧基，其本身任選用一個或多個鹵素取代；

-C(O)-(CH₂)_n-O-(C₁-C₆)烷基；或

-C(O)-(CH₂)_n-O-(CH₂)_n-(6至10元芳基)；

R⁸是：氫；或(C₁-C₆)烷基，任選用一個或多個鹵素取代；

R⁹是：氫；

n是0或1；

并且其中，所述疾病或紊亂為癌癥；子宮內膜異位；心力衰竭；牙周炎；牙齦炎；疼痛；萎縮型黃斑變性；滲出型黃斑變性；與年齡有關的黃斑病變(ARM)、脈絡膜新生血管(CNVM)、視網膜色素上皮細胞脫離(PED)；視網膜色素上皮細胞(RPE)萎縮；間皮瘤；石棉沉滯癥；惡性滲出性胸膜炎；良性滲出性滲出物；胸膜斑；胸膜鈣化；擴散性胸膜增厚；圓形肺不張；纖維化塊；肺癌；動脈粥樣硬化；血管介入后再狹窄；睡眠障礙；打鼾；睡眠呼吸暫停；失眠癥；嗜眠發作；不寧腿綜合癥；夜驚；夢游；睡眠進食；血紅蛋白病；鐮刀型細胞貧血病；內毒素休克或中毒性休克綜合征；成人呼吸性窘迫綜合征；關節炎；血鈣過多；移植物抗宿主反應；腦瘧疾；炎癥；腫瘤生長；慢性肺部炎性疾病；再灌注損傷；心機梗塞；中風；循環性休克；克羅恩氏病；HIV感染和AIDS；類風濕性關節炎；類風濕性脊椎炎；骨關節炎；銀屑病關節炎；膿毒性休克；萎縮病；潰瘍性結腸炎；多發性硬化癥；全身性紅斑狼瘡；麻瘋病中的ENL；膿毒病；血液動力學休克和膿毒病綜合征；預后缺血再灌注損傷；瘧疾；腦膜炎；牛皮癬；充血性心力衰竭；纖維變性疾病；惡病質；移植排斥；哮喘；高氧肺泡損傷；病毒性結膜炎；或遺傳性過敏性皮炎。

2.如權利要求1所述的應用，其中，所述化合物具有式(III)的結構：

其中：

R¹⁰是：鹵素；-(CH₂)_nOH；或(C₁-C₆)烷基，任選用一個或多個鹵素取代；

R¹¹是：氫；或(C₁-C₆)烷基，任選用一個或多個鹵素取代；

R¹²是：氫；和

n是0或1。