[發明專利]一種含有秦皮甲素的抗腫瘤藥物組合物

有效

• 申請號: 201410362088.1
• 申請日: 2014-07-28
• 公開（公告）號: CN104147031A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發明（設計）人: 李健
• 申請（專利權）人: 李健
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P35/00;A61K31/675
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體而言，涉及一種抗腫瘤藥物，尤其涉及一種含有秦皮甲素的抗腫瘤藥物組合物。

背景技術

目前，腫瘤是當前嚴重影響人類健康、威脅人類生命的主要疾病之一。腫瘤與心腦血管疾病和意外事故一起，構成當今世界所有國家三大死亡原因。因此，世界衛生組織和各國政府衛生部門都把攻克腫瘤列為一項首要任務。世界上治療腫瘤的方法主要有三種，一是采用手術切除法，切除病變組織，防止腫瘤細胞擴散；而是采用化療或放療，以殺死腫瘤細胞；三是用藥物治療。采用手術切除的方法增加了病人的痛苦，傷其元氣，費用巨大。用放療的方法，在殺死腫瘤細胞的同時，也傷及紅細胞和白細胞，病人苦不堪言。

研究表明，腫瘤患者存在不同程度的免疫功能低下。因此，增強機體免疫功能是治療腫瘤重要的目標之一。目前在抗腫瘤藥物篩選中，除著重研究對腫瘤細胞有直接抑制或殺傷作用的藥物外，還應重視可增強機體的防御功能，并可阻止腫瘤生長和擴散的藥物。

秦皮為常用的中藥，系木犀科植物白蠟樹Fraxinus?chinensis?Roxb等五種植物的干燥枝皮或樹干皮，是我國一味常用中藥，始載于漢代的藥學專著《神農本草經》，歷代本草均有記載。秦皮具有清熱燥濕、收澀、明目之功效，常用于治療熱痢、泄瀉、赤白帶下、目赤腫痛、目生翳膜等癥。現代藥理研究表明，秦皮具有抗炎鎮痛、降低尿血酸、抗凝、止咳祛痰平喘以及抗腫瘤作用，主要用于治療腸炎、痢疾、白帶、慢性氣管炎、結膜炎，用于治療痛風效果甚佳。正品秦皮中主要成分為香豆素類(秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素、宿柱白蠟苷、6，7-二甲氧基香豆素等)，此外還有芬類、皂苷和鞣質等，其中秦皮甲素、秦皮乙素是治療氣管炎和菌痢疾患的有效成份。環磷酰胺為臨床常用的廣譜抗腫瘤藥物，由于其對免疫系統的毒副作用較強使其臨床應用受到了一定的限制。

目前，尚沒有秦皮甲素具有減輕環磷酰胺所致的免疫抑制的文獻報道。

發明內容

為了發揮環磷酰胺的抗腫瘤功效，同時降低其毒副作用，本發明人創造性地降低環磷酰胺的用量，并將其與秦皮甲素聯合應用，意外發現二者用藥后不僅具有協同增效的抗腫瘤效果，而且秦皮甲素具有減輕環磷酰胺所致的免疫抑制的功效。

基于此研究，本發明的目的在于提供一種含有秦皮甲素的抗腫瘤藥物組合物。具體地，本發明的目的是這樣實現的：

一種含有秦皮甲素的抗腫瘤藥物組合物，其中所述的藥物組合物中活性成分由秦皮甲素和環磷酰胺組成。

優選地，如上所述的抗腫瘤藥物組合物，其中所述的活性成分中秦皮甲素和環磷酰胺的重量用量比為0.5-5：1。

進一步優選地，如上所述的抗腫瘤藥物組合物，其中所述的活性成分中秦皮甲素和環磷酰胺的重量用量比為1-2：1。

本發明所述的抗腫瘤藥物組合物通過注射給藥后即可發揮藥效，因此將其制備為注射劑，所述的注射劑包括注射液、凍干粉針劑。

以秦皮甲素和低劑量的環磷酰胺為研究對象，腋下接種H22肉瘤的昆明種小鼠為載體，腹腔注射給藥，結果發現二者聯用后不僅具有協同抗腫瘤效果，而且降低了環磷酰胺在免疫抑制方面的毒副作用。因此，本發明還提供一種制藥用途，即：秦皮甲素和環磷酰胺組成的活性成分在制備抗腫瘤的藥物中的應用；以及：秦皮甲素在制備減輕環磷酰胺所致免疫抑制的藥物中的應用。

與現有技術相比，本發明涉及的藥物組合物具有如下優點和顯著進步：秦皮甲素和環磷酰胺聯用后具有協同抗腫瘤效果，以及提高腫瘤患者免疫功能的效果，同時，秦皮甲素為天然提取產物，毒性非常小，副作用和不良反應率低；環磷酰胺用量僅僅為常規用量的二分之一，因此費用、副作用和不良反應率也較低。

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具體實施方式

以下是本發明的具體實施例，對本發明的技術方案做進一步作描述，但是本發明的保護范圍并不限于該實施例。

實施例1?秦皮甲素聯合環磷酰胺對H22荷瘤小鼠的影響試驗