[發(fā)明專(zhuān)利]一種薏苡仁油口服納米粒及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410355208.5
• 申請(qǐng)日: 2014-07-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104147436B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-09-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳丹;鄭利
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 福建中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/8994
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/8994;A61K9/14;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 福州市鼓樓區(qū)京華專(zhuān)利事務(wù)所(普通合伙)35212
• 代理人: 王美花

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及一種納米制劑及其制備方法，尤其涉及一種薏苡仁油口服納米粒及其制備方法。

【背景技術(shù)】

薏苡仁為禾本科(Gramineae)植物薏苡(Coix lacryma-jobi L.var.ma-yuen Stapf)的干燥成熟種仁；其主產(chǎn)于福建、遼寧等省，在貴州、四川、云南、浙江等省也有栽培。薏苡仁的主要藥效部位為薏苡仁油，主要有抗腫瘤、鎮(zhèn)痛抗炎、調(diào)節(jié)免疫力、抗病毒等作用。現(xiàn)有注射用薏苡仁油的功效為益氣養(yǎng)陰，消徵散結(jié)，適用于不宜手術(shù)的氣陰兩虛、脾虛濕困型原發(fā)性非小細(xì)胞肺癌及原發(fā)性肝癌；配合放、化療有一定的增效作用；對(duì)中晚期腫瘤患者具有一定的抗惡病質(zhì)和止痛作用。顯然，薏苡仁油在抗腫瘤方面發(fā)揮著重要的作用。

通常口服制劑更方便患者服用。然而，薏苡仁油為脂溶性，蒸餾水中溶解度小，在消化液中的溶出是其吸收的限速步驟，導(dǎo)致口服后吸收利用率低，從而降低其體內(nèi)生物利用度，影響藥物的療效；且薏苡仁油含有超過(guò)80％的不飽和脂肪酸，容易被氧化，影響藥物的穩(wěn)定性。

此外，雖然目前市場(chǎng)上有很多其他保健或醫(yī)療制劑以納米粒的形式存在，但有關(guān)薏苡仁油制劑并未見(jiàn)以納米粒形式存在的產(chǎn)品。

【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題在于提供一種薏苡仁油口服納米粒及其制備方法。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問(wèn)題的：

一種薏苡仁油口服納米粒，其具體由以下重量份的組分組成：

薏苡仁油1重量份；聚乳酸羥基乙酸聚合物20重量份；

泊洛沙姆40重量份。

上述薏苡仁油口服納米粒的制備方法，其包括以下具體步驟：

步驟1：取1重量份的薏苡仁油與20重量份的聚乳酸羥基乙酸聚合物，并將二者溶于785.3重量份的有機(jī)溶劑中，充分溶解后則構(gòu)成有機(jī)相，待用；其中，有機(jī)溶劑為丙酮-無(wú)水乙醇，且丙酮-無(wú)水乙醇的體積配比為5:1；

步驟2：往4000重量份的蒸餾水中加入40重量份的泊洛沙姆，待分散均勻則構(gòu)成水相，待用；

步驟3：將上述有機(jī)相以0.2～0.4mL/min的速度滴至上述水相中，且邊滴定邊進(jìn)行溫和磁力攪拌，待滴定結(jié)束后，繼續(xù)溫和磁力攪拌2h，溫和磁力攪拌時(shí)的溫度均為15～35±2℃；攪拌結(jié)束后將產(chǎn)物置于37℃下，進(jìn)行旋轉(zhuǎn)真空蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，則制成膠態(tài)的納米粒混懸溶液；

步驟4：將步驟3獲得的納米粒混懸溶液置于4℃下，以2000r/min離心20min去除其中團(tuán)聚的大粒子，之后于4℃下、12000r/min條件下離心沉淀，棄去上清液、去除殘留物，然后采用蒸餾水重新懸起納米粒子，重復(fù)洗滌3次，得到沉淀物；

步驟5：將上述沉淀物分散于1111.1重量份蒸餾水中，并加入凍干添加劑，于-50℃下冷凍干燥，得到白色粉末即所述薏苡仁油口服納米粒。

較優(yōu)地，所述溫和磁力攪拌時(shí)的溫度為25±2℃。

較優(yōu)地，所述凍干添加劑為甘露醇。

本發(fā)明的有益效果在于：提供一種以薏苡仁油制備成的納米粒口服給藥形式的中藥固體制劑產(chǎn)品即薏苡仁油口服納米粒，其能夠明顯提高薏苡仁油的口服生物利用度，且提高了薏苡仁油的穩(wěn)定性和體內(nèi)腸吸收，改善了其體外釋放規(guī)律；并同時(shí)揭露了該薏苡仁油口服納米粒的制備方法，該方法易于操作，便于規(guī)模化生產(chǎn)。

【附圖說(shuō)明】

下面參照附圖結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的描述。

圖1為本發(fā)明中甘油三油酸酯的大鼠空腸累積吸收量-時(shí)間曲線圖。

【具體實(shí)施方式】

本發(fā)明一種薏苡仁油口服納米粒，其具體由以下重量份的組分組成：

薏苡仁油1重量份；聚乳酸羥基乙酸聚合物20重量份；

泊洛沙姆40重量份。

于此同時(shí)，本發(fā)明揭露了上述薏苡仁油口服納米粒的制備方法，具體地，其包括以下步驟：

步驟1：取1重量份的薏苡仁油與20重量份的聚乳酸羥基乙酸聚合物(丙交酯LA:乙交酯GA＝50/50，分子量M＝15000)，并將二者溶于785.3重量份的有機(jī)溶劑中，充分溶解后則構(gòu)成有機(jī)相，待用；其中，有機(jī)溶劑為丙酮-無(wú)蒸餾水乙醇，且丙酮-無(wú)蒸餾水乙醇的體積配比為5:1；

步驟2：往4000重量份的蒸餾水中加入40重量份的泊洛沙姆，待分散均勻則構(gòu)成水相，待用；