[發明專利]用于遞送核酸的脂肽在審
| 申請號： | 201410352795.2 | 申請日： | 2008-10-02 |
| 公開（公告）號： | CN104672311A | 公開（公告）日： | 2015-06-03 |
| 發明（設計）人： | 羅格·C·阿達米;邁克爾·E·休斯頓;雷切爾·E·約翰斯 | 申請（專利權）人： | 瑪瑞納生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/00 | 分類號： | C07K14/00;A61K48/00;A61K47/48;C12N15/87;A61P35/00;A61P3/00;A61P29/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 隆天知識產權代理有限公司 72003 | 代理人： | 吳小瑛;王芝艷 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 遞送 核酸 | ||
1.包含式I所示結構的化合物：
R3-J-{NRN-CR1R2-(C＝O)}n-Z-R4?????????????式I
其中
各個R1獨立地為氨基酸的非氫側鏈；
{NRN-CR1R2-(C＝O)}n為核心結構肽；
R2和RN彼此獨立地為氫，或為由碳、氧、氮、硫和氫原子組成且具有1-20個碳原子的有機基團，或者為C(l-22)烷基、C(6-12)環烷基、C(6-12)環烷基烷基、C(3-18)烯基、C(3-18)炔基、C(l-5)烷?；?、C(l-5)烷酰氧基、C(l-5)烷氧基、C(l-5)烷氧基-C(1-5)烷基、C(l-5)烷氧基-C(l-5)烷氧基、C(l-5)烷基-氨基-C(l-5)烷基-、C(l-5)二烷基-氨基-C(l-5)烷基-、硝基-C(l-5)烷基、氰基-C(l-5)烷基、芳基-C(l-5)烷基、4-聯苯基-C(l-5)烷基、羧基或羥基；
R3和R4彼此獨立地為親脂性尾部，其源自天然存在的或合成的脂質、磷脂、糖脂、三?；视汀⒏视土字?、鞘脂、神經酰胺、鞘磷脂、腦苷酯或神經節苷脂，其中所述尾部可以包含類固醇，或由碳、氧、氮、硫和氫原子組成并且具有1-20個碳原子的有機基團，或取代或未取代的C(l-22)烷基、C(6-12)環烷基、C(6-12)環烷基-烷基、C(3-18)烯基、C(3-18)炔基、C(l-5)烷氧基-C(l-5)烷基，或二氫神經鞘氨醇、(2R,3R)-2-氨基-1,3-十八烷二醇、2-氨基-1,3-二十烷二醇、鞘氨醇、植物鞘氨醇、順式-4-鞘氨醇或者神經酰胺；
Z為NH、O，或包括馬來酰亞胺基、硫醚、酰胺、半胱胺、半胱氨酸、硫醇或二硫基的連接子，或包含1-400個原子的聚氧乙烯基或聚氧丙烯基，或者包含1-200個選自C、H、F、Cl、Br、N、O、S、Si和P的組中的原子的連接子；
J為(C＝O)，O，或包括馬來酰亞胺基、硫醚、酰胺、半胱胺、半胱氨酸、硫醇或二硫基的連接子，或包含1-400個原子的聚氧乙烯基或聚氧丙烯基，或包含1-200個選自C、H、F、Cl、Br、N、O、S、Si和P的組中的原子的連接子；
其中
n為2-100。
2.如權利要求1所述的化合物，其中，所述肽的氨基酸序列選自由SEQ?ID?NOs:1-300和350-356組成的組。
3.如權利要求1所述的化合物，其中，所述肽的氨基酸序列選自由以下組成的組：GALFLAFLAAALXaaLMGLWXaaQXaaKKKRKV(SEQ?ID?NO:291)、WSQPKKKRKV(SEQ?ID?NO:292)、WWHHKKRRCCRRKKHHWW(SEQ?ID?NO:94)、XaaWSQPKKKRKVXaa(SEQ?ID?NO:293)、WXaaQPKKKRKXaa(SEQ?ID?NO:294)XaaXaaQPKKKRKV(SEQ?ID?NO:295)、LIRLWXaaHLIHIWFQXaaRRLKWKKK(SEQ?ID?NO:297)、QNRRLKWKKK(SEQ?ID?NO:298)、XaaQNRRLKWKKKXaa(SEQ?ID?NO:299)和QXaaRRLKWKKK(SEQ?ID?NO:300)，其中每個Xaa獨立地為L、A、Q、H、E、R或K。
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