[發明專利]從杉皮中提取紫杉醇的方法

在審

• 申請號: 201410349685.0
• 申請日: 2014-07-22
• 公開（公告）號: CN104072447A
• 公開（公告）日: 2014-10-01
• 發明（設計）人: 李開泉;曾曉敏
• 申請（專利權）人: 李開泉;曾曉敏
• 主分類號: C07D305/14
• 分類號: C07D305/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

所屬技術領域：

本發明屬生物技術領域。

背景技術：

紫杉醇是存在于天然植物甜菊葉中的五環三萜類化合物，具有廣泛的生物活性，且毒性極小，副作用少，成為當前國內外研究開發的熱點。

本發明以甜菊葉為原料，采用“水提石沉法”提取分離紫杉醇。即以乙醇為溶劑，不加用其它有機溶劑，以自創的“YCXY-1號”除雜劑除雜，能有效去除脂類、類脂類及葉綠素等雜質，既保證了產品無有毒有害溶劑殘留，提高了安全性，又簡化了操作程序，降低了生產成本，有利于紫杉醇的富集和純化，已具備批量生產高純度紫杉醇的技術條件。?

本發明采用復合酶制劑（也可不用）對原料進行預處理，一方面促使紫杉醇與植物細胞壁脫離，從而加速紫杉醇的充分釋放；另一方面能將一些脂類、類脂類等雜質水解轉化為小分子水溶性物質，以利除去。經酶解處理的原料用乙醇提取，所得浸膏加“YCXY-1號”除雜劑除雜，可進一步除去脂類、黃酮類等雜質。提取物以乙醇溶解，調控其pH達到一定值，用活性炭等脫色劑進行脫色處理,經凝析分離、純化精制、烘干得無色針狀結晶紫杉醇,其純度可達95?%以上。?

發明目的：

本發明的目的是要提供一種從植物原料中提取紫杉醇的方法，擺脫柱層析法的技術束縛，克服其需使用氯仿、正丁醇等有毒有害溶劑、工藝復雜、溶劑消耗大、成本高、安全性差、難以實現批量生產等諸多缺點，實現紫杉醇的快速、安全、高純、批量生產。

技術方案：

將干燥的藥用植物體粉碎成一定粗細的提取原料，用溫水濕潤后，加入適量酶（或復合酶）制劑，在室溫下進行酶解處理1-2天后，再加7-10倍量熱水浸提1-3小時，過濾得提取液；重復2次。將提取液濃縮至1：1體積，得浸膏。經水沉降洗滌后，加“YCXY-1號”除雜劑處理2-3次,?過濾，調節pH值，加脫色劑煮沸脫色20-120分鐘，過濾，經凝析分離、純化精制、烘干得紫杉醇。

有關效果：依照本發明的技術方案生產的紫杉醇，其純度達95.0?%以上。?

發明的優點及效果：

①?創用生物酶制劑水解植物細胞壁，促使紫杉醇脫離，加速其釋放，提高了紫杉醇的得率，加酶組紫杉醇得率明顯高于未加酶組（P<0.01）。

②?發明了“水提石沉法”生產高純度紫杉醇的新工藝。僅以純水為溶劑，在國內率先突破了從天然藥物中規模化生產紫杉醇的技術難題。?

③?創用“YCXY-1號”高效除雜劑技術，不僅簡化了操作工序，降低了生產成本，而且顯著提高了分離效果和產品的安全性，實現了紫杉醇的有效分離，產品純度達95.0?%以上，為工業生產紫杉醇創造了技術條件。??