[發(fā)明專利]N-苯甲酰基-星孢素的多晶型形式III和IV在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410345641.0 | 申請(qǐng)日： | 2010-11-29 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104211717A | 公開（公告）日： | 2014-12-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·塔庫爾 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D498/22 | 分類號(hào)： | C07D498/22;A61K31/553;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P9/10;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 沈曉書;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國(guó)省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 苯甲酰基 星孢素 多晶 形式 iii iv | ||
1.N-苯甲?；擎咚氐木蜪II，其在波長(zhǎng)在衍射角2θ為5.3、6.9、7.9、15.9±0.2°處顯示X-射線衍射峰。?
2.依據(jù)權(quán)利要求1的晶形III，其還在波長(zhǎng)在衍射角2θ為5.3、6.9、7.9、13.7、15.9、18.7、20.1±0.2°處顯示X-射線衍射峰。?
3.依據(jù)權(quán)利要求1或2的晶形III，其具有206±10℃的熔點(diǎn)Tm，其通過差示掃描量熱法DSC測(cè)定。?
4.N-苯甲酰基星孢素的晶形IV，其在波長(zhǎng)在衍射角2θ為10.0、12.0、15.8±0.2°處顯示X-射線衍射峰。?
5.依據(jù)權(quán)利要求4的晶形IV，其還在波長(zhǎng)在衍射角2θ為7.9、10.0、12.0、12.9、13.5、15.8、17.8±0.2°處顯示X-射線衍射峰。?
6.依據(jù)權(quán)利要求4或5的晶形IV，其具有215±10℃的熔點(diǎn)Tm，其通過差示掃描量熱法DSC測(cè)定。?
7.制備N-苯甲?；擎咚氐木蜪II或晶形IV的方法，其包括以下步驟：?
(i)向用于結(jié)晶的容器中提供N-苯甲?；擎咚卦谒臍溥秽械娜芤?
(ii)在加工溫度Tp向在所述用于結(jié)晶的容器中的該溶液中加入壓縮的二氧化碳，其中所述加工溫度范圍為20℃至60℃，和?
(iii)從所述用于結(jié)晶的容器中分離沉淀的結(jié)晶N-苯甲?；擎咚?。?
8.依據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中步驟(i)中制備的溶液中的N-苯甲?；擎咚氐臐舛葹?mg/ml至50mg/ml的在加工溫度Tp的溶解度。?
9.依據(jù)權(quán)利要求7或8的方法，其中將無定形N-苯甲?；擎咚厝苡谒臍溥秽幸缘玫讲襟E(i)的溶液。?
10.依據(jù)權(quán)利要求7至9中任意一項(xiàng)的方法，其中壓縮的二氧化碳處于超臨界狀態(tài)。?
11.依據(jù)權(quán)利要求7至10中任意一項(xiàng)的方法，其中步驟(ii)的加工溫度?Tp范圍為20℃至60℃。?
12.依據(jù)權(quán)利要求7至11中任意一項(xiàng)的方法，其中步驟(ii)的加工溫度Tp范圍為23℃至45℃。?
13.藥物組合物，其包含依據(jù)權(quán)利要求1至4中任意一項(xiàng)的N-苯甲酰基星孢素的晶形III和/或依據(jù)權(quán)利要求5至8中任意一項(xiàng)的N-苯甲?；擎咚氐木蜪V以及至少一種可藥用賦形劑。?
14.依據(jù)權(quán)利要求1至4中任意一項(xiàng)的N-苯甲?；擎咚氐木蜪II和/或依據(jù)權(quán)利要求5至8中任意一項(xiàng)的N-苯甲?；擎咚氐木蜪V在通過熔體擠出制備藥物組合物中的應(yīng)用。?
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