[發明專利]3-芳基-5-甲基丁內酯化合物用作抗植物病毒劑的方法

有效

• 申請號: 201410344605.2
• 申請日: 2014-07-18
• 公開（公告）號: CN104082294A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發明（設計）人: 盧愛黨;陳建新;韓健;李銀輝;蘇敏;劉騰蛟
• 申請（專利權）人: 河北工業大學
• 主分類號: A01N43/08
• 分類號: A01N43/08;A01N43/10;A01P1/00;A01P3/00
• 代理公司: 天津翰林知識產權代理事務所(普通合伙) 12210
• 代理人: 胡安朋

技術領域

本發明的技術方案涉及化學化合物的抗植物病毒劑，具體地說是3-芳基-5-甲基丁內酯化合物用作抗植物病毒劑的方法。

背景技術

丁內酯的骨架結構廣泛存在于天然產物和藥物分子中。3-(4-甲基苯基)-5-乙基-2,5-二氫呋喃-2-酮(Incrustoporin)最早是從樹木擔子菌Incrustoporia?carneola9170中分離得到的(Zapf,S.；AnkeT.；Sterner,O.Acta.chem.scand.1995,49,233–234.)，生物活性研究發現有一定的抑菌活性和細胞毒性。采用瓊脂擴散法離體測試模式評估其殺菌活性，測試對象為：Absidia?glauca(+)(灰綠犁頭霉),Absidia?glauca(–),Aspergillus?ochraceus(赭曲霉),Cladosporium?cladosporioides(黑霉菌),Curvularia?lunata(彎孢菌),Fusarium?oxysporum(尖孢鐮刀菌),Fusarium?fujikuroi(鐮孢菌),Mucor?miehei(米黑毛霉),Nematospora?coryli(榛針孢酵母),Paecilomyces?variotii(宛氏擬青霉),Penicillium?islandicum(島青霉),Penicillium?notatum(點青霉),Ustilago?nuda(黑粉菌)；但是對Acinetobacter?calcoaceticus(醋酸鈣不動桿菌)、Arthrobacter?citreus(檸檬色節桿菌)、Bacillus?brevis(短芽孢桿菌)、Bacillus?subtilis(枯草芽孢桿菌)、Escherichia?coli?K12(大腸桿菌)、Micrococcus?luteus(藤黃微球菌)、Salmonella?typhimuriumTA?98(鼠傷寒沙門氏菌)和Streptomyces?spec.ATCC23836(鏈霉菌)等菌種并沒有抑制效果。Pour等人先后報道了3-芳基-5-烷基-2,5-二氫呋喃-2-酮(如通式Ia)的對人體致病菌的殺菌活性(Pour,M.；etal.Bioorg.Med.Chem.Lett.2000,11,1893–1895.；Bioorg.Med.Chem.2003,11(13),2843–2866.；Chem.Listy2003,97,1061–1069.)，采用離體測試模式對抑菌性能進行評估，測試對象為：CA,Candida?albicans?ATCC44859(白色念珠菌)；CK,Candida?krusei?E28(克魯斯假絲酵母菌)；CT,Candida?tropicalis156(熱帶念珠菌)；CG,Candida?glabrata20/I(光滑念珠菌)；TB,Trichosporon?beigelii1188(白吉利毛孢子菌)；AF,Aspergillus?fumigatus231(煙曲霉菌)；AC,Absidia?corymbifera272(傘枝犁頭菌)；TM,Trichophyton?mentagrophytes445(須毛癬菌)。2001年，Pour等人報道3-芳基-5-酰氧甲基-2,5-二氫呋喃-2-酮系列化合物(Pour,M.；M.；Buchta,V.；Kubanová,P.；M.；Wsól,V.；Fáková,H.；Koudelka,P.；Pourová,H.；Schiller,R.J.Med.Chem.2001,44(17),2701–2706.)，采用離體測試模式對抑菌性能進行評估，測試對象為：CA1,Candida?albicans?ATCC44859(白色念珠菌)；CA2,Candida?albicans?ATCC90028(白色念珠菌)；CP,Candida?parapsilosis?ATCC22019(近平滑假絲酵母菌)；CK1,Candida?krusei?ATCC6258(克魯斯假絲酵母菌)；CK2,Candida?krusei?E28(克魯斯假絲酵母菌)；CT,Candida?tropicalis156(熱帶念珠菌)；CG,Candida?glabrata20/I(光滑念珠菌)；CL,Candida?lusitaniae2446/I(葡萄牙念珠菌)；TB,Trichosporon?beigelii1188(白吉利毛孢子菌)；AF,Aspergillus?fumigatus231(煙曲霉菌)；AC,Absidia?corymbifera272(傘枝犁頭菌)；TM,Trichophyton?mentagrophytes445(須毛癬菌)。