[發(fā)明專利]使用α-羥基羰基化合物作為還原劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410341330.7
• 申請日: 2006-12-29
• 公開（公告）號: CN104188943A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 理查德·約翰·諾克斯
• 申請（專利權(quán)）人: 莫沃斯技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61K31/396;A61K31/04;A61K31/045;A61K31/192;A61K31/4164;A61K31/407;A61K31/345;A61K31/53;A61K45/00;A61P35/00;A61P17/06
• 代理公司: 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 72003
• 代理人: 王芝艷;吳小瑛

1.式I的化合物作為還原有機(jī)化合物中的可還原基團(tuán)的試劑的應(yīng)用，所述有機(jī)化合物含有一個(gè)或多個(gè)可還原基團(tuán)，其中所述式I的化合物具有如下結(jié)構(gòu)：

其中

R¹表示H、芳基、Het或C_1-12烷基，所述C_1-12烷基任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自O(shè)H、鹵素和C_1-3烷氧基，

R²表示H或C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)OH基取代，

芳基表示C_6-10碳環(huán)芳基，所述C_6-10碳環(huán)芳基可被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，

Het表示4元至14元雜環(huán)基，其含有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和/或硫的雜原子，所述雜環(huán)基可含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)環(huán)，并可以被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，

所述式I的化合物的特征在于其能夠形成下式Ia的環(huán)狀二聚體：

其中R¹和R²如上述所定義。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述應(yīng)用是式I的化合物和堿在還原有機(jī)化合物中的可還原基團(tuán)中的應(yīng)用，所述有機(jī)化合物含有一個(gè)或多個(gè)可還原基團(tuán)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其中所述堿的量是相對于式I化合物的4摩爾當(dāng)量或以下。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述式I化合物在pH7～11下實(shí)現(xiàn)可還原基團(tuán)的還原。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其中被還原的基團(tuán)為硝基、氧代、亞氨基、偶氮基、N-氧化物或吡啶鹽基團(tuán)。

6.式I的化合物的應(yīng)用，所述式I的化合物如權(quán)利要求1所定義，其作為活化劑用于將還原活化的前藥轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的活性物質(zhì)。

7.一種組合物，其包括：

(a)還原活化的前藥；和

(b)權(quán)利要求1中定義的式I化合物。

8.試劑盒，其包括含有還原活化的前藥的第一部分，和含有權(quán)利要求1中定義的式I化合物的第二部分。

9.治療體系，其包括還原活化的前藥和權(quán)利要求1中定義的式I化合物。

10.藥物組合物，其包含權(quán)利要求7所述的組合物和藥學(xué)可接受載體。