[發明專利]鹽酸替羅非班中的雜質化合物及制備方法有效
| 申請號： | 201410334166.7 | 申請日： | 2014-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN104086478A | 公開（公告）日： | 2014-10-08 |
| 發明（設計）人： | 朱毅;閻智勇;翁飛;楊波;陳國華 | 申請（專利權）人： | 武漢武藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/22 | 分類號： | C07D211/22;G01N30/02 |
| 代理公司： | 北京鼎佳達知識產權代理事務所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 侯蔚寰 |
| 地址： | 430074 湖北省*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹽酸 替羅非班 中的 雜質 化合物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種化合物1，結構式如下：
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：合成化合物1的原料包括替羅非班、化合物2、碘甲烷、氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀。
3.根據權利要求1所述的化合物，其制備方法為：替羅非班經碘甲烷甲基化同時發生羧基酯化，再經堿水解將酯基水解掉，所得油狀物經丙酮精制得到高純度的化合物1。
4.根據權利要求3所述的的化合物，其特征在于：碘甲烷與替羅非班的摩爾比為2～5:1。
5.根據權利要求3所述的的化合物，其特征在于：水解所用堿包括氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀，堿量與化合物2的摩爾比為2～5：1。
6.化合物1的檢測方法，包括：檢測使用C18色譜柱(150*4.6mm,5μm)；以乙腈-水-0.2mol/L醋酸鈉溶液(30:65:5)為流動相；檢測波長為220nm；流速：1.0ml/min；柱溫：25℃。
7.根據權利要求1所述的的化合物，其特征在于：化合物1用于鹽酸替羅非班及其制劑有關物質的檢查時作為雜質對照品。
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