[發(fā)明專利]作為α7-煙堿乙酰膽堿受體配體的奎寧環(huán)-4-基甲基1H-吲哚-3-甲酸酯衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410331886.8
• 申請日: 2008-09-30
• 公開（公告）號: CN104193741A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·R·菲斯特;M·S·文卡特拉曼;X·張
• 申請（專利權(quán)）人: 科門蒂斯公司
• 主分類號: C07D453/02
• 分類號: C07D453/02;C07D487/08;A61K31/439;A61K31/407;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/14;A61P25/00;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/16;A61P25/34
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式(I)化合物或其可藥用鹽或溶劑化物:

其中

A是-CH-；

B是-NH-；

X是-O-；

Y是鍵或-CH₂-；

R¹和R²彼此獨立地是-H；-OH；任選地被一個或多個選自羥基和鹵素的基團(tuán)所取代的-C₁-C₆烷氧基；任選地被一個或多個選自羥基和鹵素的基團(tuán)所取代的C₁-C₆烷基；任選地被一個或多個選自羥基和鹵素的基團(tuán)所取代的-C₁-C₆烷基-(C₁-C₆烷氧基)；鹵素；-NO₂；-CN；-C(O)N(R₅)R₆；-S(O)₂R₅；-S(O)₂N(R₅)R₆；或其中R¹和R²在相鄰的碳上并且一起被-O-CH₂-O-取代以形成環(huán)；

R³和R⁴是-H；并且

R⁵和R⁶彼此獨立地是-H或任選地被一個或多個選自羥基和鹵素的基團(tuán)所取代的-C₁-C₆烷基。

2.權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中Y是-CH₂-。

3.權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中Y是鍵。

4.權(quán)利要求1-3中的任一項所述的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中R¹和R²彼此獨立地是-H；-OH；任選地被羥基取代的C₁-C₆烷基；鹵素；-NO₂；-CN；-C(O)N(R₅)R₆；-S(O)₂R₅；-S(O)₂N(R₅)R₆；-CF₃；-OCHF₂；-OCF₃；或其中R¹和R²一起被-O-CH₂-O-取代以形成環(huán)。

5.權(quán)利要求1-3中的任一項所述的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中R¹和R²彼此獨立地是-H；任選地被羥基取代的C₁-C₆烷基；鹵素；-NO₂；-CN；-C(O)N(R₅)R₆；-S(O)₂R₅；-S(O)₂N(R₅)R₆；-CF₃；-OCHF₂；-OCF₃；或其中R¹和R²一起被-O-CH₂-O-取代以形成環(huán)。

6.權(quán)利要求1-3中的任一項所述的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中R¹和R²彼此獨立地是-H、-OH、C₁-C₆烷基、鹵素、-NO₂、-CN、-CONH₂或-SO₂CH₃。

7.權(quán)利要求1-3中的任一項所述的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中R¹和R²彼此獨立地是-H、-C₁-C₆烷基、鹵素、-NO₂、-CN、-CONH₂或-SO₂CH₃。