[發明專利]一種聚合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410330260.5
• 申請日: 2014-07-13
• 公開（公告）號: CN104403099B
• 公開（公告）日: 2018-08-17
• 發明（設計）人: 張雅珍;李鐵力
• 申請（專利權）人: 張雅珍
• 主分類號: C08G69/44
• 分類號: C08G69/44;A61K47/60;A61K47/34
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一類新的非線性多嵌段聚合物，以及該聚合物的制備方法和用途。該非線性多嵌段聚合物比其他形式的聚合物，或是聚合物的藥物或藥劑在通過非常細小的針頭時表現地極為高效和順暢，與其他聚合物有顯著差別。

技術領域

本發明公開了一類新的非線性多嵌段聚合物，以及該聚合物的制備方法和用途。

背景技術

目前很多種注射劑由于給藥方式的多元化，以及藥物本身的特點，對藥物輔料和藥物包材提出了很多的要求。本發明人發明了一種性質特殊的藥物緩控釋放材料，該材料的特點是可以持續并且絲毫不阻斷地通過針頭號碼為30以及更小更細的針頭，而目前這種針頭在緩控釋材料制備的藥物的試驗和臨床使用的過程中往往容易造成針頭的堵塞，從而造成藥物在給藥過程中引起的大量流失，進而影響藥物在體內的釋放情況，間接影響藥物的血藥濃度和藥物達峰時間。

本發明的藥物緩控釋材料可以作為非常穩定且高效的載體，使藥物形成的納米制劑或是微球制劑非常輕易地通過30號或是更小更細的針頭，在進行大量注射使用的時候，在注射器推進的初期和后期均無區別地自由通過30號或是更小更細的針頭。

發明內容

本發明的內容如下：

本發明公開了下式I所示的非線性多嵌段共聚物，其結構如下：

如下式所示的非線性多嵌段共聚物，其結構如下：

其中n=1-500之間的整數；其中W=1-2000之間的整數。其中優選n=1-200，其中W優選1-500。制備方法特征在于：

1）以化合物甲和化合物乙反應得到化合物A；

2）化合物A和乙酰基化的1,6-雙（對羧基苯氧基）己烷反應得到聚合物B，其中n=1-500的整數，優選1-200；

化合物甲

化合物乙

其中化合物甲還可選自：

其中化合物乙還可選自：

化合物A；

其中聚合物B優選

以及

化合物甲乙均為商購，其中化學反應步驟中任選使用溶劑，步驟1所述溶劑選自：甲醇、乙醇、苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、二環己基碳二亞胺中的一種或多種；步驟2任選使用溶劑，所述溶劑選自甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、吡啶、四氫呋喃、二環己基碳二亞胺中的一種或多種。

本發明的制備方法具體如下：

1）將癸二酸在乙酸酐中回流，形成乙酰化的癸二酸（也可以商購）；

2）化合物甲與化合物乙溶解在溶劑中混合，在室溫下反應過夜，干燥得到化合物A；