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[發明專利]吲哚衍生物或其可藥用鹽無效

專利信息
申請號: 201410329462.8 申請日: 2010-07-26
公開(公告)號: CN104151292A 公開(公告)日: 2014-11-19
發明(設計)人: 近藤龍大;近藤敦志;田谷和也;川村直裕 申請(專利權)人: 橘生藥品工業株式會社
主分類號: C07D401/06 分類號: C07D401/06;C07D209/18;C07D409/14;C07D417/14;C07D405/14;A61K31/4439;A61P13/02
代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219 代理人: 劉慧;楊青
地址: 日本*** 國省代碼: 日本;JP
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 吲哚 衍生物 藥用
【權利要求書】:

1.由通式(I)表示的化合物或其可藥用鹽:

[化學式1]

其中

A表示選自以下a)、b)和d)的基團:

[化學式2]

條件是,帶有(*)的價鍵表示結合于Y;和帶有(**)的價鍵表示結合于CO2R1

W1是氮原子;

W2是=CH-;

W3表示硫原子;

W4表示氮原子;

X表示氫原子或鹵素原子;

Y表示C1-6亞烷基;

RN表示氫原子;

R1表示氫原子;

R2表示選自以下e)到h)的基團:

e)支鏈的C3-6烷基,

f)苯基,其中所述環是未被取代的或被1到5個獨立地選自以下的基團取代:鹵素原子和C1-6烷氧基,

g)吡啶基,其中所述環是未被取代的或被1到4個獨立地選自以下的基團取代:鹵素原子,和

h)噻吩基、呋喃基或噻唑基,其中所述環是未被取代的或被1到3個獨立地選自以下的基團取代:C1-6烷基;

R3表示鹵素原子、C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷氧基或C3-6環烷基;

R4表示氫原子、鹵素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;和

R5表示氫原子,

前提是所述化合物不是以下化合物:

3-(6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)苯甲酸;

6-(6-氯-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(6-乙基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(6-乙氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(2-苯基-6-三氟甲基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-[2-(3-氟苯基)-6-甲氧基-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;

6-[2-(4-氟苯基)-6-甲氧基-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;

6-[6-甲氧基-2-(5-甲基噻吩-3-基)-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;

6-(6-甲氧基-2-噻唑-5-基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

2-氟-3-(6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)苯甲酸;

6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-6-甲氧基-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;

6-(5-氯-6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(5-氟-6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(5-氯-6-甲氧基-2-噻吩-3-基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;

6-(6-甲基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸或其可藥用鹽;和

6-(6-環丙基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸或其可藥用鹽。

2.權利要求1的化合物或其可藥用鹽,其中X是氫原子。

3.權利要求2的化合物或其可藥用鹽,其中R2是選自以下a)到c)的基團:

a)支鏈的C3-6烷基,

b)苯基,和

c)噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基;和

R4是氫原子。

4.權利要求3的化合物或其可藥用鹽,其中Y是亞甲基。

5.權利要求4的化合物或其可藥用鹽,其中R2是苯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基。

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