[發明專利]一種用于負載藥物和基因的載體、藥物-基因載體系統及其制備方法

有效

• 申請號: 201410326297.0
• 申請日: 2014-07-09
• 公開（公告）號: CN104072766A
• 公開（公告）日: 2014-10-01
• 發明（設計）人: 田華雨;徐彩娜;陳學思;焦自學;陳杰;林琳;郭兆培
• 申請（專利權）人: 中國科學院長春應用化學研究所
• 主分類號: C08G73/04
• 分類號: C08G73/04;A61K47/34;A61K48/00;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵

1.一種用于負載藥物和基因的載體，由陽離子聚合物與酸酐反應得到；

所述陽離子聚合物具有式I或式II所示結構：

式I中，a為聚合度，a≥1；

式II中，b和c為聚合度，b≥1，c≥1。

2.根據權利要求1所述的載體，其特征在于，所述酸酐為順式烏頭酸酐、2,3-二甲基馬來酸酐、環己烷-1,2-二羧酸酐或四氫鄰苯二甲酸酐。

3.根據權利要求所述的載體，其特征在于，所述陽離子聚合物與酸酐的摩爾比為1:(1.5～50)。

4.根據權利要求1所述的載體，其特征在于，所述陽離子聚合物的數均分子量為600Da～35000Da。

5.一種藥物-基因載體系統，包括載體和負載在所述載體上的抗腫瘤藥物和基因物質；

所述載體為權利要求1～4任意一項所述的用于負載藥物和基因的載體；

所述抗腫瘤藥物通過與所述載體中的酸酐反應，負載在所述載體上。

6.根據權利要求5所述的藥物-基因載體系統，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為阿霉素或柔紅霉素。

7.根據權利要求5所述的藥物-基因載體系統，其特征在于，所述基因物質為質粒DNA或siRNA。

8.權利要求5～7所述的藥物-基因載體系統的制備方法，包括以下步驟：

將抗腫瘤藥物與酸酐反應，得到酸酐鍵合藥；

將所述酸酐鍵合藥與陽離子聚合物反應，得到載體負載藥物系統；

將所述載體負載藥物系統與基因物質混合孵育，得到藥物-基因載體系統。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述酸酐鍵合藥與陽離子聚合物的摩爾比為(1.5～50):1；

所述基因物質與所述高分子鍵合藥的質量比為1:(1～80)。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述孵育的時間為10分鐘～30分鐘。