[發明專利]一種注射用奧沙利鉑前體脂質體的制備方法

有效

• 申請號: 201410324031.2
• 申請日: 2014-07-08
• 公開（公告）號: CN105267147B
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發明（設計）人: 關世俠
• 申請（專利權）人: 廣州瑞濟生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/282;A61K31/194;A61P35/00;A61J3/00
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務所(普通合伙) 44244
• 代理人: 胡濟元

1.一種注射用奧沙利鉑前體脂質體的制備方法，其中，

所述注射用奧沙利鉑前體脂質體的配方為：

大豆卵磷脂3.60g、奧沙利鉑1.00g、膽固醇0.10 g、膽固醇硫酸酯鈉1.00 g、乳糖10.00g和1,2-丙二醇30 mL；

所述注射用奧沙利鉑前體脂質體的制備方法由以下步驟組成：

a) 將1,2-丙二醇與70ml水混合均勻，得濃度為30%的1,2-丙二醇的水溶液，再將奧沙利鉑加入以上溶液中超聲溶解，得水相；

b) 將大豆卵磷脂與膽固醇和膽固醇硫酸酯鈉混合均勻，再將所得混合物溶解于300mL的二氯甲烷中，得油相；

c)將步驟b)所得油相加入到步驟a)所得水相中超聲乳化制成W/O型乳劑；

d) 把制成的W/O型乳劑轉移至梨形瓶中，置于旋轉蒸發儀上于40℃下旋轉蒸發除去二氯甲烷，再通過擠壓的方式過孔徑為100nm的聚碳酸酯膜，然后把擠出后的脂質體進行透析，得到藍色乳光透明脂質體溶液；然后，加入乳糖混均，并且，先在-5～5℃的條件下放置至奧沙利鉑以結晶形態析出后，再冷凍干燥制得奧沙利鉑前體脂質體。