[發明專利]一種人參皂苷Rb3化合物及含有該化合物的七葉神安分散片和七葉神安片

有效

• 申請號: 201410323946.1
• 申請日: 2014-07-08
• 公開（公告）號: CN104119416A
• 公開（公告）日: 2014-10-29
• 發明（設計）人: 劉忠良;丁京偉
• 申請（專利權）人: 浙江維康藥業有限公司
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61K31/704;A61P25/20;A61P29/00
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種人參皂苷Rb₃化合物，其特征在于，所述的人參皂苷Rb₃化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示，其結構式如式I所示：

2.根據權利要求1所述的人參皂苷Rb₃化合物，其特征在于，所述化合物的制備方法為：

(1)將三七葉總皂苷原料與柱色譜硅膠重量比為1：40加樣，經硅膠柱層析，體積比為6：4：1的氯仿-甲醇-水的洗脫液洗脫；每流分500mL，所得流分進行TLC檢查后合并151～173流分；

(2)所述流分再經硅膠柱層析，采用體積比為4：l：2正丁醇-乙酸乙酯-水的洗脫液洗脫，每流分500mL，所得流分進行TLC檢查后合并8～18流分，經制備色譜制備得到人參皂苷Rb₃粗品；

(3)取人參皂苷Rb₃粗品加入90～100％的乙醇溶液中攪拌溶解，攪拌速度為120～180轉/分鐘；待人參皂苷Rb₃粗品完全溶解后，向人參皂苷Rb₃乙醇溶液中加入0～5℃環己烷和乙醚的混合溶液，邊加邊攪拌，攪拌速度為60～120轉/分鐘；混合溶液加完后，靜置養晶1～4小時；得到晶體后過濾，蒸餾水洗滌，真空干燥1～4小時，得到人參皂苷Rb₃晶體。

3.根據權利要求2所述的人參皂苷Rb₃化合物，其特征在于，在步驟(3)中，所述的環己烷和乙醚的混合溶液的體積比為1：1～5；優選1：2～5。

4.根據權利要求2所述的人參皂苷Rb₃化合物，其特征在于，在步驟(3)中，所述的環己烷和乙醚的混合溶液的體積與人參皂苷Rb₃乙醇溶液的體積比為1～5：1；優選2～4：1。

5.一種含有權利要求1所述的含有人參皂苷Rb₃化合物的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物由含有人參皂苷Rb₃化合物的三七葉總皂苷和藥物輔料組成；所述的三七葉總皂苷的精制方法包括以下步驟：

(1)將三七葉總皂苷原料與柱色譜硅膠重量比為1：40加樣，經硅膠柱層析，體積比為6：4：1的氯仿-甲醇-水的洗脫液洗脫；每流分500mL，所得流分進行TLC檢查后合并151～173流分；

(2)所述流分再經硅膠柱層析，采用體積比為4：l：2正丁醇-乙酸乙酯-水的洗脫液洗脫，每流分500mL，所得流分進行TLC檢查后合并8～18流分，經制備色譜制備得到人參皂苷Rb₃粗品；取人參皂苷Rb₃粗品加入90～100％的乙醇溶液中攪拌溶解，攪拌速度為120～180轉/分鐘；待人參皂苷Rb₃粗品完全溶解后，向人參皂苷Rb₃乙醇溶液中加入0～5℃環己烷和乙醚的混合溶液，邊加邊攪拌，攪拌速度為60～120轉/分鐘；混合溶液加完后，靜置養晶1～4小時；得到晶體后過濾，蒸餾水洗滌，真空干燥1～4小時，得到人參皂苷Rb₃晶體；

(3)分離人參皂苷Rb₃后的餾分減壓濃縮，真空干燥，粉碎得到細粉；

(4)將步驟(2)中制備得到的人參皂苷Rb₃晶體與步驟(3)中的細粉混合，得到含有人參皂苷Rb₃化合物三七葉總皂苷。

6.根據權利要求5所述的含有人參皂苷Rb₃化合物的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的制劑包括七葉神安分散片或七葉神安片。

7.根據權利要求6所述的含有人參皂苷Rb₃化合物的藥物組合物，其特征在于，所述的七葉神安分散片中含有三七葉總皂苷30～50重量份、預膠化淀粉20～40重量份、羧甲基淀粉鈉30～60重量份，二氧化硅35～70重量份、交聯羧甲基纖維素鈉7～14重量份、微晶纖維素20～38重量份，硬脂酸鎂1～2重量份。