[發明專利]一種納米復合溫敏凝膠劑及其應用

在審

• 申請號: 201410318026.0
• 申請日: 2014-07-04
• 公開（公告）號: CN104083321A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發明（設計）人: 段友容;王怡;沈鳴;王意達;徐媛媛;汪曉虹;滕延微;張祥宇;孫穎
• 申請（專利權）人: 上海市腫瘤研究所;復旦大學附屬華山醫院
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/42;A61K31/4188;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 鄔震中

1.一種納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于：聚合物包裹抗腫瘤活性物質制成納米粒，再加入溫敏高分子材料，制成納米復合溫敏凝膠劑，所述的聚合物為聚乙二醇單甲醚-聚-(乳酸-羥基乙酸)共聚物mPEG-PLGA、聚乙二醇單甲醚-聚-(乳酸-羥基乙酸)共聚物連接聚賴氨酸后的共聚物mPEG-PLGA-PLL或者上述共聚物再連接腫瘤靶向基團；腫瘤靶向基團與聚乙二醇單甲醚-聚-(乳酸-羥基乙酸)共聚物mPEG-PLGA或聚乙二醇單甲醚-聚-(乳酸-羥基乙酸)共聚物連接聚賴氨酸后的共聚物料mPEG-PLGA-PLL的摩爾比為0～1：1；

所述的抗腫瘤活性物質為替莫唑胺、紫杉醇或它們的為混合物；所述的納米粒中抗腫瘤活性物質的重量百分含量為0.001-5％；

所述的納米粒在復合凝膠中的重量和體積比的含量為0.001-2g/100ml凝膠劑。

2.根據權利要求1所述的納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于所述的mPEG-PLGA和mPEG-PLGA-PLL中，mPEG的分子量為1000-10000，PLGA的分子量為5000-50000，PLL的分子量為1000-10000。

3.根據權利要求1所述的納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于所述靶向基團為人表皮生長因子EGF。

4.根據權利要求1所述的納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于所述的抗腫瘤活性物質中替莫唑胺和紫杉醇的重量比為0:1～1:0，優選為4:1-150:1。

5.根據權利要求1所述的納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于所述的抗腫瘤活性物質中替莫唑胺和紫杉醇的重量比為4:1～150:1。

6.根據權利要求1所述的一種納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于：所述溫敏高分子材料為普朗尼克F-127、F-68、羥丙基甲基纖維素或它們的混合物。

7.根據權利要求1所述的一種納米復合溫敏凝膠劑，其特征在于：納米復合溫敏凝膠劑中F-127的重量為15-20g/100ml凝膠劑、F-68的含量為0.001-1％g/100ml凝膠劑、羥丙基甲基纖維素的含量為0.001-1％g/100ml凝膠劑。

8.如權利要求1所述的納米復合溫敏凝膠劑用于制備抗腫瘤。