[發明專利]一種超微破壁三七組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410317373.1
• 申請日: 2014-07-04
• 公開（公告）號: CN104055816A
• 公開（公告）日: 2014-09-24
• 發明（設計）人: 石孟
• 申請（專利權）人: 湖南補天藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 北京慶峰財智知識產權代理事務所(普通合伙) 11417
• 代理人: 劉元霞;謝蓉

1.一種超微破壁三七組合物，包含粒徑為1-40nm的超微破壁三七顆粒和任選的藥學上可接受的輔料。

2.權利要求1的組合物，其中所述超微破壁的三七顆粒的粒徑可以為1-30nm、1-20nm、3-15nm、5-10nm。

3.權利要求1或2的組合物，其中所述超微破壁三七顆粒的含量可以為1-50重量％，例如10重量％、20重量％、30重量％或40重量％，基于組合物的總重量計。

4.權利要求1-3任一項的組合物的制備方法，包括將粒徑為1-40nm的超微破壁三七顆粒和藥學上可接受的輔料混合。

5.權利要求4的制備方法，其中所述粒徑為1-40nm的超微破壁三七顆粒的制備方法包括：

1)將三七(優選地下部位，如根莖、主根、支根和/或須根)經前處理，破碎，過篩；

2)將過篩后的三七顆粒(粗粉或細粉)經溶劑如去離子水或乙醇水溶液浸泡(如1-24小時，例如1-12小時、1-6小時或1-2小時)，在優選不超過60℃的溫度條件下進行提取；

3)將提取液過濾，干燥(優選噴霧干燥)，即得。

6.權利要求5的制備方法，其中，

步驟1)中的所述前處理可以包括例如洗凈、去皮、晾干等；過篩和/或切片后的三七粉的粒度為0.1-1cm；

優選地，在過篩和/或切片前進行蒸煮：即將所述三七置于高壓鍋爐內蒸煮；更優選地，所述的蒸煮控制在110-120℃的飽和蒸汽下，蒸煮5-8小時，優選6小時；

步驟2)中三七顆粒與溶劑的質量比可以為例如1:1至1:50；步驟2)優選在超聲振蕩的條件下進行；和/或

步驟3)包括：將提取液過濾、濾液濃縮，加入油酸，使用高速離心剪切式超細粉碎儀粉碎，劇烈攪拌下加入三七質量5-10倍的乙醇，靜置沉淀，過濾，干燥，即得。

7.權利要求6的制備方法，其中步驟3)中，

油酸的加入量可以為三七質量的0.1-0.8倍，例如0.2-0.5倍；和/或

乙醇的加入量可以為三七質量的5-8倍，例如6或7倍。

8.包含權利要求1-3任一項的組合物的制劑，特別是片劑。

9.權利要求1-3任一項的組合物在制備治療腫瘤的藥物中的用途。

10.權利要求9的用途，其中所述腫瘤是肉瘤S180。