[發(fā)明專利]一種環(huán)孢素脂肪乳注射液

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410317142.0
• 申請(qǐng)日: 2014-07-04
• 公開（公告）號(hào): CN105267144B
• 公開（公告）日: 2020-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孔繁貴;王晶翼;王利春;趙棟;胡思玉;程志鵬
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川科倫藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/107
• 分類號(hào): A61K9/107;A61K38/13;A61P37/06
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

1.一種環(huán)孢素脂肪乳注射液，其特征在于：該脂肪乳注射液的原輔料由環(huán)孢素、甘油三酯、卵磷脂、滲透壓調(diào)節(jié)劑、pH調(diào)節(jié)劑和注射用水組成；

所述甘油三酯為長(zhǎng)鏈甘油三酯和中鏈甘油三酯的混合物；

所述脂肪乳注射液中，環(huán)孢素含量為0.1-1.0％g/ml，甘油三酯含量為10-20％g/ml，卵磷脂含量為0.6-1.2％g/ml，甘油含量為17-25％g/ml，pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH至6.5～9.5，滲透壓調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滲透壓在250～450mOsm/Kg。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)孢素脂肪乳注射液，其特征在于：所述長(zhǎng)鏈甘油三酯選自大豆油、橄欖油、紅花油、葵花子油、玉米油、芝麻油、花生油、茶油、菜籽油、魚油中的一種或兩種以上的混合物；所述中鏈甘油三酯選自椰子油、棕櫚油或者兩者的組合；所述pH調(diào)節(jié)劑為鹽酸或/和氫氧化鈉。

3.權(quán)利要求1或2所述環(huán)孢素脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于：其具體操作為如下方法之一：

A、油相制備：取甘油三酯，加熱至50～90℃，加入環(huán)孢素，攪拌溶解后，加入卵磷脂攪拌分散或溶解后即得；水相制備：取滲透壓調(diào)節(jié)劑加入適量注射用水中，攪拌溶解后加熱至50～90℃即得；將油相和水相混合攪拌后加注射用水至全量，過(guò)兩步高壓均質(zhì)機(jī)，進(jìn)行均質(zhì)操作a，加入pH調(diào)節(jié)劑，混勻后，再進(jìn)行均質(zhì)操作b，即得脂肪乳注射液；

B、油相制備：取甘油三酯，加熱至50～90℃，加入環(huán)孢素，攪拌溶解后即得；水相制備：取滲透壓調(diào)節(jié)劑加入適量注射用水中，攪拌溶解后加熱至50～90℃，加入卵磷脂，攪拌分散后即得；將油相和水相混合攪拌后加注射用水至全量，過(guò)兩步高壓均質(zhì)機(jī)，進(jìn)行均質(zhì)操作a，加入pH調(diào)節(jié)劑，混勻后再進(jìn)行均質(zhì)操作b，即得脂肪乳注射液；

C、油相制備：取甘油三酯，加熱至50～90℃，加入環(huán)孢素，攪拌溶解后，加入卵磷脂，攪拌分散后即得；水相制備：取滲透壓調(diào)節(jié)劑加入適量注射用水中，攪拌溶解后加熱至50～90℃即得；將油相和水相混合攪拌后加注射用水至全量，過(guò)兩步高壓均質(zhì)機(jī)，進(jìn)行均質(zhì)操作a，再進(jìn)行均質(zhì)操作b，加入pH調(diào)節(jié)劑，混勻后，即得脂肪乳注射液。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：方法A-C中，均質(zhì)操作a的具體條件為：均質(zhì)壓力為一級(jí)閥400～800bar、二級(jí)閥為0～200bar，均質(zhì)次數(shù)在1～6次，均質(zhì)溫度為40～70℃；

均質(zhì)操作b的具體條件為：均質(zhì)1次，均質(zhì)壓力為一級(jí)閥120～200bar、二級(jí)閥為0～200bar。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：方法A-C中，均質(zhì)操作a的具體條件為：均質(zhì)壓力為一級(jí)閥500～800bar，二級(jí)閥為0～200bar，均質(zhì)次數(shù)在1～4次，均質(zhì)溫度為50～60℃。