[發明專利]3-氨基-4-氰基異喹啉-1（2H）-酮衍生物的制備方法

有效

• 申請號: 201410308230.4
• 申請日: 2014-07-01
• 公開（公告）號: CN104163799A
• 公開（公告）日: 2014-11-26
• 發明（設計）人: 曾潤生;潘潔;鄒建平
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26
• 代理公司: 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257
• 代理人: 楊明

1.3-氨基-4-氰基異喹啉-1（2H）-酮衍生物的制備方法，其特征在于，將N-取代-鄰碘苯甲酰胺、????????????????????????????????????????????????及催化劑溶于有機溶劑中，在堿性條件及N₂保護下，于40~100℃反應，獲得3-氨基-4-氰基異喹啉-1（2H）-酮衍生物；

所述3-氨基-4-氰基異喹啉-1（2H）-酮衍生物的結構通式如式（I）所示：

????式（I）

其中，R選自芳香基團、芐基、丙烯基、氫或脂肪族鏈狀烴基；EWG為氰基或乙氧羰基；

所述有機溶劑選自乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六環、二甲亞砜，二氯甲烷或1,2-二氯乙烷；

所述催化劑選自銅鹽，包括但不限于氯化亞銅、醋酸銅、碘化亞銅、氧化銅、氧化亞銅或銅粉。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，式（I）中R為芳香基團，所述芳香基團選自4-芐氧苯基、4-甲氧苯基、4-甲基苯基、4-氰基苯基、1-萘基、2-甲苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、2,6-二甲基苯基或3，4-二甲基苯基。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，式（I）中R為脂肪族鏈狀烴基，所述脂肪族鏈狀烴基選自芐基、烯丙基、正己基、正丁基或正丙基。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述堿性條件為在K₂CO_3、Cs₂CO₃、K₃PO_4、Na₂CO₃、NaOH或KOH存在的堿性條件。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述堿性條件為在K₂CO₃存在的堿性條件。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，N-取代-鄰碘苯甲酰胺、、K₂CO₃、催化劑及有機溶劑的摩爾比為1-3:1-4：1-5:0.1-1:100-200。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，催化劑的用量為5-50?mmol%。