[發明專利]一種可控誘導鐵皮石斛高活性中間體定向轉化合成體液平衡生物學效應新型藥物的方法

在審

• 申請號: 201410305708.8
• 申請日: 2014-06-30
• 公開（公告）號: CN104013826A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發明（設計）人: 王奕丹;代憲照
• 申請（專利權）人: 王奕丹
• 主分類號: A61K36/8984
• 分類號: A61K36/8984;A61P9/12;A61P3/06;A61P3/10;A61P19/06;A61P7/00;A61P7/06;A61P27/12;A61P27/02
• 代理公司: 昆明祥和知識產權代理有限公司 53114
• 代理人: 董昆生

技術領域

本發明涉及一種藥物，具體涉及一種以鐵皮石斛為原料定向轉化合成的具有生物學效應的新藥。

背景技術

歷代藥學經典對鐵皮石斛的藥效記載有：《本草綱目》將鐵皮石斛列為藥用，《神農本草經》將其列為上品，指出鐵皮石斛具有生津、止渴、鎮痛、消除水腫之功效，主治熱病陰虛、目暗、胃弱、聲音嘶啞等疾病，對聲帶疲勞、聲音嘶啞，恢復其美音有特殊療效。成書于一千多年前的道家典籍《道藏》將鐵皮石斛、天山雪蓮、三兩重人參、百二十年首烏、花甲之茯岑、深山靈芝、海底珍珠、冬蟲夏草等被列為中華九大仙草。清代名醫趙恕軒《本草綱目拾遺》贊鐵皮石斛“滋陰補益珍品”?。?

鐵皮石斛的神奇藥效受到了科技人員的重視和關注。進入80年代，我國不少醫藥學者和科研機構對鐵皮石斛的藥效進行研究，作了以下闡述：???

1985年，中山醫科大學的研究表明：鐵皮石斛具有增強T細胞、B細胞、NK細胞和巨噬細胞的作用，對治療鼻咽癌、何杰金病、非何杰金淋巴瘤等多種癌癥有非常好的療效，是一類前景可喜的中藥免疫增強劑，可作為新的抗癌藥物。1992年，福建中醫學院研究發現，鐵皮石斛有抗衰老功能，能大幅度提高動物體內SOD（延緩衰老的主要物質）水平，從而增強其抗衰老的功能，李時珍所言的“輕身延年”得到了現代科技的驗證。1993年，浙江醫科大學進行藥理測試證實，鐵皮石斛有顯著提高機體免疫功能，抗衰老，刺激唾液分泌、抗疲勞、耐缺氧等方面的作用。1996年，中科院華南植物研究所和中山醫科大學腫瘤研究所通過動物實驗，證實鐵皮石斛多糖能顯著提高外周白細胞數和促進淋巴細胞移動抑制因子，強有力地清除實驗條件下免疫抑制劑環磷酰胺的加入所引發的副作用，因此它能提高機體免疫功能，是一種很有價值的中藥類免疫增強劑。2000年，經浙江衛生防疫站檢測表明有輔助抑制腫瘤的作用。?

發明內容

本發明所要解決的技術是，提供一種以鐵皮石斛鮮條為原料，采用可控誘導生物合成技術，有效控制鐵皮石斛中前體物質和高活性中間體，定向轉化合成具有促進體液代謝平衡的生物學效應新型藥物。

為了解決以上所述技術問題，本發明一種可控誘導鐵皮石斛高活性中間體定向轉化合成體液平衡生物學效應新型藥物的方法，所述方法如下：

（1）原藥的預處理??在清晨溫度較低情況下采收鐵皮石斛，將采收的鐵皮石斛鮮條置于相對密閉的容器內，以乙醇潤浸，應少泡多潤即可；

（2）制備制劑Ⅰ??將鐵皮石斛潤浸鮮條在1～2℃環境中研碎，除渣取汁，1000ml原汁加入30.3g富馬酸亞鐵，在避光、低溫條件下混合，在充氮氣條件下加熱至85℃，密閉迅速冷卻，0℃下放置不超過72小時，-80℃存放不超過20天；

（3）制備制劑Ⅱ??將鐵皮石斛潤浸鮮條在真空下除去乙醇，在充氮氣條件下烘干，溫度控制在35～38℃之間，取干燥石斛粉碎，浸于75～79℃水中，全程控制PH?值在3～7之間，膠體磨可控溫條件下循環兩次粗磨，浸提4次，濾去不溶物，用溴化十六烷基三甲胺稍加絡合精制，控溫控酸干燥；

（4）制備制劑Ⅲ??將鐵皮石斛干燥粉浸于PH?值在7.2～7.4之間的堿性水中，碳酸氫鈉應分次緩緩加入調試，備魚露鹽液適量中和，蒸煮后在適當溫度下膠體磨粗磨，浸濾除渣，濾去不溶物，真空干燥；

（5）復方藥物合成??取制劑Ⅰ控溫在4℃以下，通二氧化碳飽合，按52～54g/L加維生素C溶解，待無二氧化碳發生時，加入亞硫酸氫鈉溶液調節藥液PH?值在5.6～5.8之間，在氮氣流下與制劑Ⅱ干粉混合制粒，以1.2%質量分數的聚維酮K15干粉直接混入幫助成粒，干燥待配裝囊；取制劑Ⅲ，以0.6%質量分數的聚維酮K90加入適量乙醇溶液幫助成粒，干燥待配裝囊；選用植物腸溶膠囊，將制劑Ⅰ、制劑Ⅱ混合成的顆粒與制劑Ⅲ顆粒按1：2.75比例混配，以膠囊規格容量測定裝填，即得成品。

本發明的有益效果：本發明以鐵皮石斛鮮條為原料，采用可控誘導生物合成技術，有效控制鐵皮石斛中前體物質和高活性中間體，定向轉化合成具有促進體液代謝平衡的生物學效應新型藥物。用于治療和預防高血壓、高血脂、高血糖、高血尿酸等代謝性疾病；特異性改善腦脊液、房水、羊水、前列腺液、內耳蝸淋巴液及全身淋巴液與血液和組織細胞間的動態平衡；對缺鐵性貧血、嚴重腎病性貧血、巨幼紅細胞性貧血均有顯著療效，尤其對眼部晶狀體病變及預防白內障形成具有特效，并有效改善眼疲勞證、增強視力效應。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步詳細說明。