[發(fā)明專利](R)-普拉克索的組合物以及使用該組合物的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410302848.X
• 申請日: 2007-12-14
• 公開（公告）號: CN104107177A
• 公開（公告）日: 2014-10-22
• 發(fā)明（設計）人: M·E·博茲克;T·小派特辛格;V·格里布科夫
• 申請（專利權(quán)）人: 諾普生物科學有限責任公司
• 主分類號: A61K31/428
• 分類號: A61K31/428;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/28;A61P21/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/02
• 代理公司: 北京嘉和天工知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 11269
• 代理人: 甘玲

1.一種單次劑量組合物，包括至少150毫克(R)-普拉克索，低于1.5毫克(S)-普拉克索以及藥學上可接受的載體。

2.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物包括至少500毫克(R)-普拉克索。

3.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物包括至少600毫克(R)-普拉克索。

4.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物具有(a)在150到5,000毫克(S)-普拉克索中的固有的神經(jīng)保護活性；以及(b)對人類多巴胺受體相當于0.0001到1.5毫克(S)-普拉克索對所述受體的活性的對所述受體的活性的測量。

5.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物具有(a)在300到1,500毫克(S)-普拉克索中的固有的神經(jīng)保護活性；以及(b)對人類多巴胺受體相當于低于0.05毫克(S)-普拉克索對所述受體的活性的對所述受體的活性的測量。

6.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物具有(a)在500到1,000毫克(S)-普拉克索中的固有的神經(jīng)保護活性；以及(b)對人類多巴胺受體相當于低于0.05毫克(S)-普拉克索對所述受體的活性的對所述受體的活性的測量。

7.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述(R)-普拉克索的手性純度是至少99.9％。

8.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述(R)-普拉克索的手性純度是至少99.95％。

9.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述(R)-普拉克索的手性純度是至少99.99％。

10.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物適合于口服給藥。

11.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述組合物是固體口服劑型。

12.如權(quán)利要求1所述的單次劑量組合物，其中所述(R)-普拉克索是二鹽酸化物一水合物鹽。

13.一種藥物組合物，包括治療有效量的(R)-普拉克索以及藥學上可接受的載體，所述藥物組合物用于疾病的治療，其中所述治療有效量是從150毫克到5,000毫克。

14.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，還包括低于1.5毫克的(S)-普拉克索。

15.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述(R)-普拉克索的手性純度是至少99.9％。

16.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述(R)-普拉克索的手性純度是至少99.95％。

17.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述(R)-普拉克索的手性純度是至少99.99％。

18.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述組合物適合于口服給藥。

19.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述組合物是固體口服劑型。

20.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述疾病是神經(jīng)退行性疾病。

21.如權(quán)利要求20所述的藥物組合物，其中所述神經(jīng)退行性疾病是急性神經(jīng)退行性疾病。

22.如權(quán)利要求20所述的藥物組合物，其中所述神經(jīng)退行性疾病是慢性神經(jīng)退行性疾病。

23.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述疾病的治療是在初次治療的患者中進行的。