[發(fā)明專利]三唑大環(huán)系統(tǒng)

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410299323.5
• 申請(qǐng)日: 2008-02-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104086641A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·M·納什
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 愛(ài)勒讓治療公司
• 主分類號(hào): C07K14/47
• 分類號(hào): C07K14/47;C07C271/22
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;徐志明

1.式(I)的擬肽大環(huán)化合物：

其中：

A、C、D和E各自獨(dú)立地是天然或非天然的氨基酸；

各個(gè)B獨(dú)立地是天然或非天然的氨基酸、氨基酸類似物、-[NH-L₃-CO-]、[-NH-L₃-SO₂-]或[-NH-L₃-]；

R₁和R₂獨(dú)立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜烷基或雜環(huán)烷基，它們是未取代的或被鹵素取代的；

R₃是氫、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)芳基或雜環(huán)芳基，它們?nèi)芜x被R₅取代；

L是式的形成大環(huán)的連接體；

L₁、L₂和L₃獨(dú)立地是亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞雜烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞環(huán)芳基、亞雜環(huán)芳基或[-R₄-K-R₄-]_n，各基團(tuán)任選被R₅取代；

各個(gè)R₄獨(dú)立地是亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞雜烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞芳基或亞雜芳基；

各個(gè)K獨(dú)立地是O、S、SO、SO₂、CO、CO₂或CONR₃；

各個(gè)R₅獨(dú)立地是鹵素、烷基、-OR₆、-N(R₆)₂、-SR₆、-SOR₆、-SO₂R₆、-CO₂R₆、熒光部分、放射性同位素或治療劑；

各個(gè)R₆獨(dú)立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、熒光部分、放射性同位素或治療劑；

R₇是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)芳基或雜環(huán)芳基，它們?nèi)芜x被R₅取代，或作為與D殘基所形成的環(huán)狀結(jié)構(gòu)的一部分；

R₈是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)芳基或雜環(huán)芳基，它們?nèi)芜x被R₅取代，或作為與E殘基所形成的環(huán)狀結(jié)構(gòu)的一部分；

v是1-1000的整數(shù)；

w是1-1000的整數(shù)；

x是0-10的整數(shù)；

y是0-10的整數(shù)；

z是0-10的整數(shù)；且

n是1-5的整數(shù)。

2.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述L是

3.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述L是

4.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述R₁和R₂中的至少一個(gè)是烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜烷基或雜環(huán)烷基，它們是未取代的或被鹵素取代的。

5.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述R₁和R₁獨(dú)立地是烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜烷基或雜環(huán)烷基，它們是未取代的或被鹵素取代的。

6.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述R₁和R₂中的至少一個(gè)是未取代的或被鹵素取代的烷基。

7.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述R₁和R₂獨(dú)立地是未取代的或被鹵素取代的烷基。

8.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述R₁和R₂中的至少一個(gè)是甲基。

9.如權(quán)利要求1所述的擬肽大環(huán)化合物，其中，所述R₁和R₂是甲基。