[發明專利]一種制備依托考昔的方法在審
| 申請號： | 201410297931.2 | 申請日： | 2014-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN104151232A | 公開（公告）日： | 2014-11-19 |
| 發明（設計）人： | 粟勇;閆起強;馬蘇峰 | 申請（專利權）人： | 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/61 | 分類號： | C07D213/61 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 102206 北京市昌平區中*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 依托 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備依托考昔的的方法，其特征為以4-甲磺酰基苯乙酸為原料，采用合適的試劑及催化劑，經過三步合成得到，合成路線為：
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2.根據權利要求1的方法，其特征在于，由化合物1合成化合物2采用的試劑1為二氯亞砜，三氯化磷，五氯化磷，其中優選二氯亞砜。
3.根據權利要求1的方法，其特征在于，由化合物1合成化合物2所采用的醇為甲醇，乙醇，其中優選乙醇。
4.根據權利要求1的方法，其特征在于，由化合物2與化合物3反應合成化合物4，所采用的堿1為叔丁基氯化鎂，氫化鈉，氨基鈉，丁基鋰，其中優選叔丁基氯化鎂，該反應以四氫呋喃為溶劑。
5.根據權利要求1的方法，其特征在于，化合物5與化合物4在堿性條件下直接縮合制備得到目標化合物。
6.根據權利要求4方法，其特征在于，所用堿1與化合物2之間的摩爾比為1~3，其中優選比例為2，該反應溫度選擇為25~75?℃，其中優選45~55?℃。
7.根據權利要求5方法，其特征在于，所用的堿2為氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫化鈉，氨基鈉，甲醇鈉，甲醇鉀，乙醇鈉，乙醇鉀，丙醇鈉，丙醇鉀，丁醇鈉，丁醇鉀，其中優選丁醇鉀。
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