[發明專利]Euparin在制備治療缺血性心腦血管疾病藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410283733.0
• 申請日: 2014-06-23
• 公開（公告）號: CN104095840A
• 公開（公告）日: 2014-10-15
• 發明（設計）人: 趙正杭;詹合琴;孫強;沈志強
• 申請（專利權）人: 西安交通大學
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/28;A61P7/02
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 陸萬壽

技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，具體涉及Euparin在制備治療缺血性心腦血管疾病藥物中的應用。?

背景技術

缺血性心腦血管病，是由于機體脂質代謝異常，以及血的平衡失調，血流速度變慢，血脂沉積于血管壁上以及代謝產物滯留在體內，引起心臟冠狀動脈及腦部血液循環障礙所致。目前，缺血性心腦血管疾病在臨床上發病率較高，嚴重危害中老人的身心健康。?

缺血性心腦血管病中以腦梗死和心肌梗死較為嚴重，病死率和并發癥較高。臨床上對此類疾病除手術治療外，其基本治療主要依賴于各種抗腦缺血藥物，如抗凝血藥、擴血管藥和溶栓藥等。目前已知，在急性發病期間溶栓療法有肯定的療效和積極的前景，但對于溶栓治療伴隨的再灌注損傷和錯過溶栓時間窗的患者，滿意的治療藥物還非常少見。?

Euparin(澤蘭素，蘭草素)為一種單體化合物，可從橐吾屬(Ligularia?Cass)植物窄頭橐吾和黃亮橐吾的根莖中分離提取，也可從澤蘭屬植物的根莖中獲得，其結構如下：?

Euparin的植物來源、分離方法及其抗腫瘤和殺菌作用等有較多報道，但其對缺血性心腦血管疾病的研究及應用無人涉及。?

發明內容

本發明的目的在于提供Euparin在制備治療缺血性心腦血管疾病藥物中的應用。?

本發明是通過以下技術方案來實現：?

本發明提供Euparin在制備治療缺血性心腦血管疾病藥物中的應用，特別是Euparin在制備治療缺血性心腦血管疾病所致的記憶損害的藥物中的應用。?

本發明所述的藥物是以Euparin為活性成分，與可藥用載體制成的醫療上可接受的制劑，如片劑、膠囊劑及注射劑等。?

其中，所述片劑按重量份計的配方為：Euparin?200～400份、崩解劑10～150份、潤滑劑10～20份；所述崩解劑為微晶纖維素(MCC)、低取代羥丙基纖維素或羧甲基淀粉鈉；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠或聚乙二醇。?

此外，所述片劑的配方中還可以包括150～300份矯味劑，所述矯味劑為乳糖。?

制備方法：將除潤滑劑之外的原料混合均勻，用水潤濕，過篩(16～20目)，干燥，然后再過篩(18～22目)，加入潤滑劑，混合均勻后壓片。?

所述膠囊劑按重量份計的配方為：Euparin?200～400份、潤滑劑10～20份；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠或聚乙二醇。此外，還可以包括矯味劑100～250份，所述矯味劑為乳糖。?

制備方法：將除潤滑劑之外的各種原料混合均勻，用水潤濕，過篩(18～22目)，干燥，然后再次過篩(20～24目)，加入潤滑劑，混合均勻后裝入膠囊。?

所述注射劑按重量份計的配方為：Euparin?200～800份、氯化鈉150～360份、助懸劑100～200份、乳化劑50～100份、注射用水500～1500份。?

所述助懸劑為吐溫-80或羧甲基纖維素；所述乳化劑為卵磷脂、豆磷脂、普流羅尼F－68、氧乙烯丙烯聚合物等。?

制備方法：將Euparin和氯化鈉溶于注射用水中，加助懸劑和乳化劑攪拌溶解，在無菌條件下裝入安瓶中。?

本發明通過藥效學試驗，進一步說明了本發明的Euparin在制備治療缺血性心腦血管疾病的應用，特別是在制備腦缺血和缺血性記憶下降中的應用。?

與現有技術相比，本發明具有以下有益的技術效果：?

1、本發明提供Euparin單體新的醫藥用途，開拓了新的應用領域；Euparin單體對缺血性心腦血管疾病具有較好的治療效果，能夠有效應用于缺血性心腦血管疾病藥物的制備。?

2、Euparin的藥理作用明顯，主要表現為：能明顯延長小鼠的斷頭張口喘氣時間，能顯著降低腦缺血后腦組織的含水量，能降低前腦缺血小鼠腦組織MDA的含量，升高SOD的含量，并能改善東莨菪堿所致小鼠記憶獲得不良的作用。?

3、Euparin原料易得，且能夠通過常規方法制成各種常用劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等，制備方法簡單。?

具體實施方式

下面結合具體的實施例對本發明做進一步的詳細說明，所述是對本發明的解釋而不是限定。?

實施例1?

Euparin片劑的制備(1000片)?

配方：Euparin(新鄉醫學院藥學院藥物化學實驗室提供，純度＞96％，以下實施例均相同)200份、MCC(微晶纖維素)150份、硬脂酸鎂10份。?