[發(fā)明專利]3-二氟烷基取代的全碳季碳氧化吲哚衍生物及其合成方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410282952.7 | 申請(qǐng)日： | 2014-06-23 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104098501A | 公開（公告）日： | 2014-10-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 周劍;余金生 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 華東師范大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D209/34 | 分類號(hào)： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 上海藍(lán)迪專利事務(wù)所 31215 | 代理人： | 徐筱梅;張翔 |
| 地址： | 200241 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 烷基 取代 全碳季碳 氧化 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一種3-二氟烷基取代的全碳季碳氧化吲哚衍生物，其特征在于該類化合物的結(jié)構(gòu)式如下所示：
其中：R為氧化吲哚苯環(huán)上任意位置取代基，其取代基為H、鹵素、烷基、和/或烷氧基；R1為H或者是任意拉電子或給電子保護(hù)基；R2和R3相同或者不同，為烷基、芳基、磺酰基、酯基、羰基或磷?；籖4為任意烷基或芳基取代基。
2.一種權(quán)利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于該方法包括以下具體步驟：
在反應(yīng)容器中加入催化劑或者不加催化劑，隨后依次加入靛紅衍生的烯烴、溶劑以及親核試劑，在-30℃～50℃下攪拌至TLC顯示反應(yīng)完成，通過柱層析分離得到所述化合物；其中：
所述催化劑是酸、Lewis堿、氫鍵給體-Lewis堿雙功能催化劑或者是酸和堿共催化劑；
所述酸是酸或者Lewis酸；堿是三級(jí)胺或者二級(jí)胺；這些酸和堿是手性的或者非手性的；
所述催化劑的用量為x％摩爾，x為0-50；
所述溶劑是水、甲苯、二氯甲烷、乙醚、乙酸乙酯、THF、丙酮、乙腈、DMF、硝基甲烷或甲醇；其用量為每毫摩爾(mmol)靛紅衍生的烯烴對(duì)應(yīng)使用0.1mL至50mL；
所述靛紅衍生的烯烴是指具有不同取代基的烯基氧化吲哚，結(jié)構(gòu)如下式：
其中，烯基上的取代基R2和R3相同或者不同，為烷基、芳基、磺?；?、酯基、羰基或磷?；?；氧化吲哚上的取代基R是任意位置取代基，其取代基為H、鹵素、烷基和/或烷氧基；R1為H或者是任意拉電子或給電子保護(hù)基；
所述親核試劑是芳香取代的二氟烯醇硅醚或者脂肪族取代的二氟烯醇硅醚化合物，其中硅基上的取代基是脂肪族或芳香族取代基，其用量為靛紅衍生的烯烴物質(zhì)的量的y倍，y是0.1-100。
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