[發(fā)明專利]包含林可霉素的藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410280203.0
• 申請日: 2014-06-20
• 公開（公告）號: CN104027344A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黃祥彬;李志征;周祎;謝姍瑾
• 申請（專利權(quán)）人: 四川興科蓉藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61P1/04;A61K31/4439
• 代理公司: 北京天奇智新知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11340
• 代理人: 楊春

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種藥物組合物，具體是一種治療胃潰瘍的藥物組合物。

背景技術(shù)

目前市場上治療胃潰瘍的藥物有很多種，如麗珠得樂、三九胃泰等，但價格昂貴，治療效果卻不盡如人意。這些藥物只能緩解癥狀，時間長了就會舊病復(fù)發(fā)，甚至引發(fā)其他疾病。

林可霉素，英文名Lincomycin。作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。化學(xué)名：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。林可霉素為白色結(jié)晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。林可霉素在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。林可霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。林可霉素一般系抑菌劑，但在高濃度下，對高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。

林可霉素口服可自胃腸道吸收，不為胃酸滅活，空腹口服僅20～30％被吸收，進(jìn)食后服用則吸收更少。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，高濃度見于腎、膽汁和尿液。注射給藥后在眼中可達(dá)有效濃度。可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的25％。蛋白結(jié)合率為77～82％。林可霉素主要在肝中代謝，某些代謝物具有抗菌活性，兒童的代謝率較成人為高。T1/2為4～5.4小時。腎功能減退時，T1/2為10～13小時；肝功能減退時，T1/2則為9小時。血藥濃度達(dá)峰值時間，口服為2～4小時，肌注0.5小時，靜注后即刻。可經(jīng)腎、膽道和腸道排泄，口服后40％以原形隨糞便排出，也可分泌入乳汁中。林可霉素不為血或腹膜透析所清除，術(shù)后無需加用。

林可霉素臨床主要用于敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥等。

奧美拉唑，別名洛賽克，是一種能夠有效地抑制胃酸的分泌的質(zhì)子泵抑制劑。選擇性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞，抑制處于胃壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+-K+-ATP酶的活性，從而有效地抑制胃酸的分泌，起效迅速，適用于胃及十二指腸潰瘍，返流性食管炎和胃泌素瘤。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個過程，故本品抑酸能力強大，有強而持久的抑制基礎(chǔ)胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物、刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌，對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。顯效快，可逆，且無H2受體拮抗劑誘發(fā)精神方面的副作用。本品對胃蛋白酶分泌也有抑制作用，對胃黏膜血流量改變不明顯，也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。有強而持久的抑制基礎(chǔ)胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。顯效快，可逆，且無H2受體拮抗劑誘發(fā)精神方面的副作用。用于胃及十二指腸潰瘍、反流性或糜爛性食管炎、佐-埃二氏綜合征等，對用H2受體拮抗劑無效的胃和十二指腸潰瘍也有效。用于胃及十二指腸潰瘍、反流性或糜爛性食管炎、佐-埃二氏綜合征等，對用H2受體拮抗劑無效的胃和十二指腸潰瘍也有效。

發(fā)明內(nèi)容

申請人意外地發(fā)現(xiàn)林可霉素和奧美拉唑的藥物組合物對于治療胃潰瘍具有協(xié)同效果。

本發(fā)明的目的是提供一種治療胃潰瘍的藥物組合物，其中包括林可霉素和奧美拉唑。

根據(jù)藥理學(xué)實驗數(shù)據(jù)，由特定比例的林可霉素和奧美拉唑組成的組合物對于治療胃潰瘍具有協(xié)同作用，二者的組合效果遠(yuǎn)遠(yuǎn)好于單用其中之一。

本發(fā)明提供一種藥物組合物，其中由林可霉素和奧美拉唑組成。

本發(fā)明還提供一種藥物組合物，其中還包括藥學(xué)可接受的輔料和賦形劑。

本發(fā)明還提供一種藥物組合物的制備方法，其中活性成分為林可霉素和奧美拉唑，按照藥學(xué)領(lǐng)域常規(guī)制備方法制成藥學(xué)可接受的劑型即可。

按照本發(fā)明的實施方式，其中包括：

一種藥物組合物，其中包括適量的林可霉素或/和奧美拉唑。

一種藥物組合物，其中由林可霉素和奧美拉唑組成，二者的重量比例為3:5.5。

本發(fā)明所述藥物組合物可制備成藥學(xué)可接受的劑型。

本發(fā)明所述的藥學(xué)可接受的輔料和賦形劑包括填充劑、潤滑劑、崩解劑、助流劑等。

本發(fā)明所述填充劑、潤滑劑、崩解劑、助流劑等為藥學(xué)領(lǐng)域公知的藥用輔料，例如《藥劑學(xué)》中公開的那些，不做特別的限定。