[發(fā)明專利]利福平眼用膜劑的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410277673.1
• 申請(qǐng)日: 2014-06-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104116722A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-10-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 方紅珍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 銅陵梧桐樹(shù)農(nóng)業(yè)發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/496;A61P27/02;A61P31/04
• 代理公司: 銅陵市天成專利事務(wù)所 34105
• 代理人: 程霏

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及利福平眼用膜劑的制備方法。

背景技術(shù)

膜劑是指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中經(jīng)加工制成的膜狀制劑。可供內(nèi)服（如口服、口含、舌下）、外用（如皮膚、黏膜）、腔道（如陰道、子宮腔）給藥、植入及眼用等。膜劑成型的關(guān)鍵之一是成膜材料。常用的成膜材料有天然高分子物質(zhì)，如明膠、瓊脂、阿拉伯膠等。目前最常用的較理想的成膜材料是PVA。PVA為白色或淡黃色粉末或顆粒，其溶解過(guò)程需經(jīng)潤(rùn)濕、滲透、溶脹和溶解等階段，浸泡溶脹應(yīng)充分，否則溶解不完全。利福平是從利福霉素B得到的一種半合成抗生素。能抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄合成RNA，可用于治療結(jié)核病、腸球菌感染等。中國(guó)專利申請(qǐng)?zhí)朇N93110828.4公開(kāi)了利福平膜及其制造方法和用途，該專利并未公開(kāi)浸泡溶脹的具體操作細(xì)節(jié)，制作出來(lái)的利福平膜質(zhì)量不高，藥膜中有粗大顆粒，藥物含量不均勻等缺陷，且不能用于眼用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是傳統(tǒng)的利福平膜劑制作工藝制作出的藥膜中粗大顆粒，藥物含量不均勻，為此提供利福平眼用膜劑的制備方法。

本發(fā)明的技術(shù)方案是：利福平眼用膜劑的制備方法，它包括：（1）、浸泡溶脹，取3g-5gPVA加0.3g-0.6g甘油及20ml-30ml注射用水放入密閉容器，攪拌至均勻，將密閉容器加壓至2個(gè)標(biāo)準(zhǔn)大氣壓使PVA充分膨脹后，在90℃水浴上加熱至PVA溶解；（2）、預(yù)制，趁熱將溶解的PVA用尼龍篩網(wǎng)過(guò)濾，保溫于45℃，加入研成細(xì)粉的70mg-80mg利福平混勻，靜置除去氣泡得到膜材料；（3）、制膜，在玻璃板上涂厚度約0.1mm的蓖麻油，預(yù)熱至45℃，再將膜材料在玻璃板上涂膜，涂成厚度均勻面積約250cm²的薄膜，在70℃-80℃鼓風(fēng)干燥10min后立即脫膜，放冷至室溫，稱重，切成每張面積約0.5cm*1.0cm的藥膜；（4）、消毒，藥膜用紫外燈消毒，藥膜正反面分別消毒15min。

本發(fā)明利用溫度、壓力和時(shí)間的控制使制成的藥膜均勻透明，操作簡(jiǎn)單快捷，可以用來(lái)治療沙眼。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1：（1）、浸泡溶脹，取3gPVA加0.3g甘油及20ml注射用水放入密閉容器，攪拌至均勻，將密閉容器加壓至2個(gè)標(biāo)準(zhǔn)大氣壓使PVA充分膨脹后，在90℃水浴上加熱至PVA溶解；（2）、預(yù)制，趁熱將溶解的PVA用尼龍篩網(wǎng)過(guò)濾，保溫于45℃，加入研成細(xì)粉的70mg利福平混勻，靜置除去氣泡得到膜材料；（3）、制膜，在玻璃板上涂厚度約0.1mm的蓖麻油，預(yù)熱至45℃，再將膜材料在玻璃板上涂膜，涂成厚度均勻面積約250cm²的薄膜，在70℃鼓風(fēng)干燥10min后立即脫膜，放冷至室溫，稱重，切成每張面積約0.5cm*1.0cm的藥膜；（4）、消毒，藥膜用紫外燈消毒，藥膜正反面分別消毒15min。

PVA在浸泡溶脹時(shí)放入密閉容器加壓處理，可以使PVA充分膨脹，密閉容器可以避免水分蒸發(fā)，溶解后趁熱過(guò)濾，除去雜質(zhì)，放冷后不易過(guò)濾。

藥物與膠漿混勻后應(yīng)靜置除去氣泡，以靜置5-8min為佳，去除氣泡的效果最好。涂膜時(shí)不宜攪拌，以免形成氣泡。除氣泡后應(yīng)及時(shí)制膜，久置后藥物易沉淀，使含量不均。

玻璃板應(yīng)光潔，加入蓖麻油可以起到脫膜劑的作用，且蓖麻油無(wú)毒無(wú)害，對(duì)環(huán)境友好，適合用于眼部等敏感部位。

實(shí)施例2：（1）、浸泡溶脹，取5gPVA加0.6g甘油及30ml注射用水放入密閉容器，攪拌至均勻，將密閉容器加壓至2個(gè)標(biāo)準(zhǔn)大氣壓使PVA充分膨脹后，在90℃水浴上加熱至PVA溶解；（2）、預(yù)制，趁熱將溶解的PVA用尼龍篩網(wǎng)過(guò)濾，保溫于45℃，加入研成細(xì)粉的80mg利福平混勻，靜置除去氣泡得到膜材料；（3）、制膜，在玻璃板上涂厚度約0.1mm的蓖麻油，預(yù)熱至45℃，再將膜材料在玻璃板上涂膜，涂成厚度均勻面積約250cm²的薄膜，在80℃鼓風(fēng)干燥10min后立即脫膜，放冷至室溫，稱重，切成每張面積約0.5cm*1.0cm的藥膜；（4）、消毒，藥膜用紫外燈消毒，藥膜正反面分別消毒15min。