[發(fā)明專利]2-氨基乙磺酸的合成方法

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• 申請日: 2014-06-20
• 公開（公告）號: CN104003911A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陸韜;王代龍
• 申請（專利權(quán)）人: 陸韜;王代龍
• 主分類號: C07C309/14
• 分類號: C07C309/14;C07C303/02;C07C303/32
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及西藥產(chǎn)品制造領(lǐng)域，具體涉及2-氨基乙磺酸的合成方法。?

背景技術(shù)

2-氨基乙磺酸，純品為無色或白色斜狀晶體，無臭，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，溶于乙醚等有機(jī)溶劑，因其在1843年首先從牛膽汁中提取所得，故命名為“Taurine”（拉丁文，意為“來自牛的氨基酸”）。?它與谷氨酸、賴氨酸、蛋氨酸、丙氨酸、絲氨酸、纈氨酸和蘇氨酸等其它基本氨基酸最大不同之處在于：2-氨基乙磺酸并不直接參與合成蛋白質(zhì)，而是一種游離于細(xì)胞外的特殊氨基酸。現(xiàn)已知道2-氨基乙磺酸在體內(nèi)能發(fā)揮多種作用，其中包括排毒、增強(qiáng)細(xì)胞膜的穩(wěn)定性、調(diào)節(jié)（腦）興奮性神經(jīng)傳遞質(zhì)的產(chǎn)生以及細(xì)胞間的鈣含量等等。2-氨基乙磺酸是機(jī)體細(xì)胞內(nèi)含量最豐富的含硫自由基氨基酸，2-氨基乙磺酸雖然不參與蛋白質(zhì)合成，但它卻與胱氨酸、半胱氨酸的代謝密切相關(guān)。人體合成2-氨基乙磺酸的半胱氨酸亞硫酸羧酶（CSAD）活性較低，主要依靠攝取食物中的2-氨基乙磺酸來滿足機(jī)體需要。2-氨基乙磺酸對嬰兒的腦、神經(jīng)、內(nèi)臟、內(nèi)分泌機(jī)能等發(fā)育以及鈣質(zhì)、脂肪和維生素的吸收都起著至關(guān)重要的作用，并有助于成年人增強(qiáng)體質(zhì)、預(yù)防疾病、解除疲勞提高工作效率。?

2-氨基乙磺酸是人體必需的一種非蛋白質(zhì)類重要氨基酸，也是名貴中藥“牛黃”的重要成份之一，具有獨(dú)特的藥理及營養(yǎng)保健作用。可廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品添加劑、飼料添加劑、熒光增白劑、有機(jī)合成等領(lǐng)域，也可用作生化試劑、濕潤劑、pH緩沖劑等。西方發(fā)達(dá)國家已普遍應(yīng)用于醫(yī)藥及食品添加劑中。?

在醫(yī)療制藥方面，2-氨基乙磺酸具有降血糖、維持正常視覺功能、調(diào)節(jié)神經(jīng)傳導(dǎo)、參與內(nèi)分泌活動、提高人體免疫能力等功效，臨床上主要用于治療感冒、各類炎癥、各類眼疾及藥物中毒。?

在食品工業(yè)上，可添加于乳制品、飲料、復(fù)合味精及豆制品中；加快對神經(jīng)細(xì)胞的分化、發(fā)育、增強(qiáng)機(jī)體免疫能力，對不同年齡的人群均有較佳的保健作用；作為食品營養(yǎng)強(qiáng)化劑，在牛奶和奶粉中加入適量2-氨基乙磺酸，其營養(yǎng)價值接近母乳，尤其對胎兒、嬰幼兒有益智強(qiáng)身作用；能顯著抑制和治療老年性癡呆，改善腦功能和視網(wǎng)膜組織。?

早期2-氨基乙磺酸產(chǎn)品多從牛膽汁、黑色血或大型鮑魚體內(nèi)提取。但由于生產(chǎn)成本太高，現(xiàn)已基本不從動物原料中提取，而改用更為廉價的化學(xué)合成法。目前國際市場上的2-氨基乙磺酸產(chǎn)品均為合成品。?

目前，國內(nèi)外多采用乙醇胺法制備2-氨基乙磺酸，即由乙醇胺、硫酸等經(jīng)酯化、磺化反應(yīng)，再經(jīng)濃縮、分離、重結(jié)晶、烘干制成產(chǎn)品。此法的缺陷：由于酯化、磺化（還原）反應(yīng)都是可逆反應(yīng)，反應(yīng)條件、時間、反應(yīng)進(jìn)行的程度、分離方法等交互作用，造成2-氨基乙磺酸的收率僅為48～52％，而成本收率為49％，生產(chǎn)成本高，能耗大，勞動強(qiáng)度大。對此缺陷一直沒有良好的技術(shù)方案解決。?

發(fā)明內(nèi)容

為了解決本技術(shù)領(lǐng)域中的上述缺陷，本發(fā)明提供一種升級版的2-氨基乙磺酸的合成方法，其目的在于將合成2-氨基乙磺酸的時間大大縮短、產(chǎn)品率顯著提高、成本降低，易于工業(yè)化生產(chǎn)。?

本發(fā)明提供的技術(shù)方案是：羥乙基磺酸鈉的制備一：在24wt％的亞硫酸氫鈉溶液中通入環(huán)氧乙烷氣體，環(huán)氧乙烷與亞硫酸氫鈉的用量摩爾比為1：1.2，在0.1MPa、PH值6.5—7.5和80℃下反應(yīng)1.2小時，得到含羥乙基磺酸鈉的混合物（轉(zhuǎn)化率99％）；2-氨基乙磺酸鈉的制備一：在催化劑碳酸鈉和碳酸氫鈉的同時存在下，碳酸鈉和碳酸氫鈉的摩爾比為3：1，在含羥乙基磺酸鈉的混合物中加入液氨（反應(yīng)液中氨的濃度為20%，質(zhì)量百分比），在15MPa、160℃下反應(yīng)45分鐘制得2-氨基乙磺酸鈉，其中，催化劑的用量是羥乙基磺酸鈉的質(zhì)量的1％；2-氨基乙磺酸的制備一：按1：2的摩爾比將硫酸與2-氨基乙磺酸鈉在30-70℃中和反應(yīng)，10-50℃結(jié)晶得到產(chǎn)品2-氨基乙磺酸，產(chǎn)率73.4％；¹H?NMR(DMSO-d₆,?TMS,90MHz)δ2.72?(m,?2H),?3.05?(m,?2H),?7.65?(br,?3H)；IR(cm^－1)：3210.21,?3049.23,?2968.46（-NH₂）；1178.78,?1221.28,?1510.98,?1584.69,?1616.28?(-S0₃H)；¹³C-?NMR：δ?550.4(C1）,?528.6(C2）。?