[發明專利]一種大環內酯類化合物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201410263834.1 | 申請日： | 2014-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN104248642A | 公開（公告）日： | 2014-12-31 |
| 發明（設計）人： | 張許科;郭德祥;劉興金 | 申請（專利權）人： | 普萊柯生物工程股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/7052 | 分類號： | A61K31/7052;A61P31/04;A61P33/02;C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京華夏正合知識產權代理事務所(普通合伙) 11017 | 代理人： | 韓登營 |
| 地址： | 471000 *** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 內酯 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種抗感染的藥物組合物，所述藥物組合物含有效量通式(I)的化合物
及其可藥用鹽、酯、酰胺、立體異構體或外消旋混合物；
其中，其中，R＇為H或C1～C6烷基；
R1選自H、羥基、甲氧基、炔丙基、芳烴基和氮雜環；
R2為羥基；
R3是C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，氰基，-CH2S(O)nR8,其中n是0-2的整數，-CH2OR8,-CH2N8OR9)R8,-CH2NR8R15，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數，且前述R3基團可任意被1-3個R16基團取代，其中，R8分別是H,C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，-(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14，其中q和r分別是0-3的整數，但q和r不能同時為0，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數，前述R8基團，除了H，可任意被1-3個R16基團取代；
每個R9是H或C1-C6烷基，
其中，R11，R12，R13和R14分別選自H，C1-C10烷基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數，且其中前述R11，R12，R13和R14基團，除了H，可任意被1-3個R16基團取代；
或R11和R13一起形成其中p是0-3整數的-(CH2)p-,如4-7元飽和環，其中可任意包括1或2個碳-碳雙鏈或三鏈；
或R13和R14一起形成4-10元單環或飽和多環或5-10元雜芳環，其中所述飽和環和雜芳環任意含有1或2個選自O，S的雜原子，除了與R13和R14相連的氮原子，所述飽和環任意含有1或2個碳-碳雙鏈或三鏈，且所述飽和環和雜芳環可任意被1-3個R16基團取代；
R15是H,C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，或者C2-C10炔基，其中前述R15基團可任意被1-3個分別選自鹵素和-OR9的取代基任意取代；
每個R16分別選自鹵素，氰基，硝基，三氟甲基，疊氮基，-C(O)R17，-C(O)ORl7，-OC(O)OR17，-NR6C(O)R7，-C(O)NR6R7，-NR6R7,羥基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數，且其中所述芳基和雜芳基取代基可被1或2個分別選自鹵素，氰基，硝基，三氟甲基，疊氮基，-C(O)R17，-C(O)ORl7，-OC(O)OR17，-NR6C(O)R7，-C(O)NR6R7，-NR6R7,羥基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，的取代基任意取代；
每個R6和R7，分別是H,羥基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數；
每個R17，分別選自H,C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數；
或R2和R3一起形成如下的噁唑環基
R4是H，-C(O)R9，-C(O)OR9，-C(O)NR9R10，或羥基保護基；
R5是X，其中，X為鹵素，或C1-C10烷基，C2-C10鏈烯基，C2-C10炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10元雜芳基)，其中m是0-4的整數，前述R5基團可任意被1-3個R16基團取代；
R10是H或C1-C6烷基；
條件是當R3是-CH2S(O)R8時，R8不是氫。
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