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[發明專利]KE修飾的5-氟尿嘧啶,其制備,納米結構,活性及應用在審

專利信息
申請號: 201410261696.3 申請日: 2014-06-11
公開(公告)號: CN105273048A 公開(公告)日: 2016-01-27
發明(設計)人: 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;王松偉 申請(專利權)人: 首都醫科大學
主分類號: C07K5/078 分類號: C07K5/078;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/04;B82Y30/00
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 100069 北*** 國省代碼: 北京;11
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摘要:
搜索關鍵詞: ke 修飾 嘧啶 制備 納米 結構 活性 應用
【權利要求書】:

1.下面結構的化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu。

2.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu的制備方法,該方法由以下步驟構成:

(1)60℃5-氟尿嘧啶在溴乙酸乙酯溶液,30%NaOH水溶液中反應10h,然后在冰水浴,濃鹽酸存在下形成5-氟尿嘧啶-1-基乙酸;

(2)采用液相合成制備Boc-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl;

(3)將Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl與5-氟尿嘧啶-1-基乙酸偶聯,制備5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl;

(4)將5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl脫保護,制備5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu。

3.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu的納米結構。

4.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu在制備抗腫瘤藥物中的應用。

5.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu在制備抗腫瘤細胞粘附遷移和侵襲藥物中的應用。

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