[發明專利]KE修飾的5-氟尿嘧啶,其制備,納米結構,活性及應用在審
| 申請號: | 201410261696.3 | 申請日: | 2014-06-11 |
| 公開(公告)號: | CN105273048A | 公開(公告)日: | 2016-01-27 |
| 發明(設計)人: | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;王松偉 | 申請(專利權)人: | 首都醫科大學 |
| 主分類號: | C07K5/078 | 分類號: | C07K5/078;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/04;B82Y30/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 100069 北*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | ke 修飾 嘧啶 制備 納米 結構 活性 應用 | ||
1.下面結構的化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu。
2.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu的制備方法,該方法由以下步驟構成:
(1)60℃5-氟尿嘧啶在溴乙酸乙酯溶液,30%NaOH水溶液中反應10h,然后在冰水浴,濃鹽酸存在下形成5-氟尿嘧啶-1-基乙酸;
(2)采用液相合成制備Boc-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl;
(3)將Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl與5-氟尿嘧啶-1-基乙酸偶聯,制備5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl;
(4)將5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl脫保護,制備5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu。
3.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu的納米結構。
4.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.權利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu在制備抗腫瘤細胞粘附遷移和侵襲藥物中的應用。
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