[發(fā)明專利]咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Phe-OBzl，其合成，抗腫瘤活性和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410261276.5 | 申請日： | 2014-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN105218630A | 公開（公告）日： | 2016-01-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙明;彭師奇;吳建輝;王玉記;張帥;劉程;吳建民 | 申請（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | C07K5/097 | 分類號： | C07K5/097;A61K38/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 咪唑 吡啶 甲酰 met phe obzl 合成 腫瘤 活性 應(yīng)用 | ||
1.下式的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Phe-OBzl。
2.權(quán)利要求1的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Phe-OBzl的制備方法，該方法包括：
(1)L-組氨酸在稀硫酸催化下與甲醛進(jìn)行Pictet-Spengler縮合生成6S-4，5，6，7-四氫-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-羧酸；
(2)6S-4，5，6，7-四氫-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-羧酸轉(zhuǎn)化為6S-4，5，6，7-四氫-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；
(3)6S-4，5，6，7-四氫-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酯用高錳酸鉀氧化為3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；
(4)3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸甲酯在NaOH溶液(2N)中皂化成3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸；
(5)Boc-Met與Phe-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Met-Phe-OBzl；
(6)Boc-Met-Phe-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酯溶液中得到Met-Phe-OBzl；
(7)3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酸與Met-Ph-OBzl偶聯(lián)得到3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰Met-Phe-OBzl。
3.權(quán)利要求1的3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Phe-OBzl在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
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