[發明專利]咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)2;其合成;活性和應用有效
| 申請號： | 201410261204.0 | 申請日： | 2014-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN105198959B | 公開（公告）日： | 2018-09-07 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;吳建輝;王玉記;王佳楠;利鵬;呂希佳 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/097 | 分類號： | C07K5/097;A61K38/06;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 咪唑 吡啶 甲酰 met glu obzl sub 合成 活性 應用 | ||
1.下式的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)-OBzl，
2.權利要求1的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)-OBzl的制備方法，該方法包括：
(1)L-組氨酸在稀硫酸催化下與甲醛進行Pictet-Spengler縮合生成6S-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-羧酸；
(2)6S-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-羧酸轉化為6S-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；
(3)6S-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯用高錳酸鉀氧化為3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；
(4)3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯在2N的NaOH溶液中皂化成3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸；
(5)Boc-Met與Glu(OBzl)-OBzl偶聯得到Boc-Met-Glu(OBzl)-OBzl；
(6)Boc-Met-Glu(OBzl)-OBzl在4N氯化氫乙酸乙酯溶液中脫Boc保護基得到Met-Glu(OBzl)-OBzl；
(7)3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸與Met-Glu(OBzl)-OBzl殘基偶聯得到3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)-OBzl。
3.權利要求1的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)-OBzl在制備抗血栓藥物中的應用。
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