[發明專利][2,3-b]并[3’,4’-b]哌嗪-2’,5’-二酮,其制備及應用在審
| 申請號： | 201410260128.1 | 申請日： | 2014-06-10 |
| 公開（公告）號： | CN105272980A | 公開（公告）日： | 2016-01-27 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;王玉記;吳建輝;王楓 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/02 |
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| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 哌嗪 制備 應用 | ||
1.下面結構式所示的u-PA抑制劑，(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮。
2.制備權利要求1的(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮的方法，該方法由以下步驟構成：
(1)在硫酸存在下，L-Trp和甲醛反應生成3S-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸；
(2)在甲醇和二氯亞砜存在下，3S-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯；
(3)在DCC和HOBt存在下3S-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯在無水四氫呋喃中與D-Boc-Lys(Z)縮合為3S-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-2-(D-Boc-芐氧羰基賴氨酰)-3-羧酸甲酯；
(4)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-芐氧羰基氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮；
(5)在Pd/C和H2存在下，在甲醇中(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-芐氧羰基氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮生成(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮。
3.權利要求1的(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮作為腫瘤轉移和侵潤抑制劑的應用。
4.權利要求1的(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮作為抗炎劑的應用。
5.權利要求1的(3S，6’R)-四氫咔啉[2，3-b]并[3’，4’-b]-6’-(1-氨基丁-4-基)-哌嗪-2’，5’-二酮作為抗血栓劑的應用。
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