[發明專利]1-(乙基氨基酸芐酯)-β-咔啉-3-羧酸芐酯,納米結構,制備,活性和應用在審
| 申請號： | 201410259504.5 | 申請日： | 2014-06-10 |
| 公開（公告）號： | CN105294824A | 公開（公告）日： | 2016-02-03 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;王玉記;吳建輝;王楚涵 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/062 | 分類號： | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;B82Y30/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 乙基 氨基酸 咔啉 羧酸 納米 結構 制備 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.下式的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯。
2.權利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯的制備方法，該方法包括：
(1)將L-色氨酸芐酯在三氟醋酸的催化下與1，1，3，3-四甲氧基丙烷進行Pictet-Spengler縮合，得到1-(2，2-二甲氧乙基)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸芐酯；
(2)將1-(2，2-二甲氧乙基)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸芐酯在四氫呋喃中，用高錳酸鉀水溶液氧化得到1-(2，2-二甲氧乙基)-β-咔啉3-羧酸芐酯；
(3)在冰醋酸、濃鹽酸、混合液中1-(2，2-二甲氧乙基)-β-咔啉3-羧酸芐酯水解為1-乙醛基-β-咔啉3-羧酸芐酯；
(4)將1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸芐酯與HCl·Val-Glu(OBzl)-OBzl偶聯得到1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯。
3.權利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯的納米結構。
4.權利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸芐酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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