[發明專利]新的曲氟尿苷晶型及其制備方法在審
| 申請號： | 201410259165.0 | 申請日： | 2014-06-11 |
| 公開（公告）號： | CN105198946A | 公開（公告）日： | 2015-12-30 |
| 發明（設計）人： | 王永恒;武華周;李孝壁;趙軍軍 | 申請（專利權）人： | 江蘇豪森藥業股份有限公司;連云港宏創藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/073 | 分類號： | C07H19/073;C07H1/06 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產權代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉 |
| 地址： | 222047 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 曲氟尿苷晶型 及其 制備 方法 | ||
【說明書】：
技術領域
本發明屬于藥物制備技術領域，具體涉及曲氟尿苷的新晶型及其制備方法。
背景技術
曲氟尿苷，分子式：C10H11F3N2O5，分子量：296.2，全名：1-(2-脫氧-β-D-赤型呋喃核糖)-5-三氟甲基-2,4-二羥基嘧啶，英文名：Trifluridine，其化學結構如下：
曲氟尿苷對單純皰疹病毒(HSV-1和HSV-2)作用最強，對腺病毒、牛痘病毒、巨細胞病毒、帶狀皰疹病毒亦具一定作用，對阿昔洛韋耐藥的皰疹病毒有效。其三磷酸衍生物可結合進DNA并與三磷酸胸腺嘧啶脫氧核苷競爭性地抑制DNA多聚酶。對病毒DNA和宿主細胞的DNA無選擇性。適用于單純皰疹性角膜炎、結膜炎及其他皰疹性眼病。
曲氟尿苷目前未見有晶型專利報道。
發明內容
本發明的目的在于解決現有技術的問題，提供一種新的曲氟尿苷晶型，即晶型II。
式(I)所示的曲氟尿苷晶型II，
采用CuKa射線作為特征X射線粉末測定，其圖譜在下列2θ衍射角處具有特征峰：
2θ衍射角誤差為0.2。
優選的，晶型II的XRPD圖譜特征峰2θ衍射角為：
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