[發明專利]甲醛溶于有機溶劑制備的獸藥

在審

• 申請號: 201410253485.5
• 申請日: 2014-06-09
• 公開（公告）號: CN105287447A
• 公開（公告）日: 2016-02-03
• 發明（設計）人: 關中田
• 申請（專利權）人: 關中田
• 主分類號: A61K31/115
• 分類號: A61K31/115;A61K31/08;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/20;A61P1/00
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[技術領域]

本發明涉及一種獸藥。尤其是涉及將甲醛溶于有機溶劑制備的獸藥。

[背景技術]

(一)甲醛在防治動物疾病中的已有應用

1.《中國獸藥典》收載的“甲醛溶液”，為甲醛36％(g/g)以上水溶液，用途之一是“作為動物胃腸道制酵內服劑”，藥效機理是甲醛在靶動物消化腔道起到防腐消毒作用。

2.近年，甲醛溶液被農業院校獸醫專業教科書和動物醫藥學專業多種文獻等收載或推介為動物尿素中毒內服解毒劑，并被廣泛應用于獸醫臨床，其療效機理為甲醛與尿素在動物胃里的中間產物——氨甲酰銨及進一步生成的終毒物質——氨反應，使氨甲酰銨不能生成氨，氨失去毒性作用。

3.本申請人就甲醛應用于獸藥制備方面申請的三個專利已先后被授權，它們及涉及的疾病分別是：

①專利號為ZL200410044353.8的《物質甲醛在制備動物藥品中的用途》，涉及細菌及病毒等病原微生物經消化道感染引發的疾病。

②專利號為ZL200410044354.2的《物質甲醛在制備動物中毒性疾病的藥品中的用途》，涉及動物經口染毒造成的中毒。

③專利號為ZL200710188615.1的《物質甲醛在制備動物球蟲病藥品中的用途》，涉及各種動物球蟲病。

(二)甲醛溶液本身及經消化道給藥防治動物疾病具有嚴重缺點

1.甲醛易在溶液中聚合

甲醛溶液在≤16℃環境中貯存，里面的甲醛即要逐漸聚合，低于5℃，更要較快形成肉眼可見的聚合而形成沉淀物。由此降低了藥用價值，嚴重時則不能使用。

2.經消化道給藥防治動物疾病具有嚴重缺點

①給藥困難

獸醫業內常識：使用甲醛溶液為動物口服時，由于甲醛在其水溶液中呈現極強化學性，發出動物難以接受的刺激性氣味和要對其上消化道上皮組織產生刺激作用。即使按照獸藥典規定的用水以20倍稀釋，也必需強行灌服，很難操作并多引發豬及犬等嘔吐，并時有造成它們的誤咽以致窒息而死亡。為馬、牛及體型較大的豬與羊等大中家畜內服，雖然可用胃管投胃，但必需獸醫或少有其他有經驗的人員操作，且很麻煩、很費力。

隨著國內養殖業生產方式逐漸以專業化及工廠化為主體，防治動物疾病已多為群體性給藥，這就要求利用內服等經消化道給藥的藥物能混入飼料或飲水。甲醛水溶液所具有的不良氣味及刺激性，使其基本不適于經消化道給藥用于當代的動物疾病防治。

②影響動物食欲等副作用較明顯

如上述，國家獸藥典及獸醫專業有關教科書均指出：甲醛溶液作為動物胃腸道制酵內服劑的藥效機理，為所含甲醛在靶動物消化道中起到防腐消毒作用，即滅活了菌體結構蛋白及核酸而殺滅與抑制了致酵菌。該藥物對致酵菌產生這種程度作用，也必然同時、同樣將消化道中許多有益共生菌殺死，還有對大量消化酶及胃腸黏膜細胞膜蛋白等的滅活，會在一定程度上影響動物的食物消化及營養物質吸收，使尤其是反芻動物等草食獸食欲下降甚至廢絕。雖然動物的這些不良反應可在較短時間內自行消除而一般不對其健康造成明顯影響，但也多要因此引起動物主人的擔憂及不悅。

針對甲醛溶液作動物胃腸道制酵內服藥，我國獸藥學資深專家朱模忠等主編的《獸藥手冊》(北京：化學工業出版社，2002)在第七章第三節制酵藥的該藥物部分中寫道：“由于本品刺激性強，并能殺滅多種細菌與纖毛蟲，破壞微生態平衡，動物用藥后要常伴發消化不良或胃腸炎，……，因此，不宜將該藥物作為常規制酵劑用，更不能反復應用”。

③有效作用時間短及不易掌握劑量

由于甲醛在水溶液中表現的極強化學性，使用甲醛溶液為動物口服后，甲醛迅速與食糜里及內組織表面的多種物質反應而濃度效應很快下降，作用強度隨之減弱。如用于治療禽類的嗉囊炎，少量投給即可達到用藥目的，而治療它們的盲腸與直腸球蟲病等發生在后段胃腸道疾病，甲醛在發病部位形成的濃度自然要大為降低而難以形成確切療效。若為保證在后部胃腸腔道中的藥效而增加劑量，即很有可能明顯地形成上述副作用。

(三)有機溶劑約束甲醛活性

甲醛物質的活性可被有機溶劑約束，兩種物質形成的溶液與水混合后，其活性逐漸表達出來(見薛廣波等主編的《現代消毒學》第二版，為北京人民軍醫出版社2007出版)。

[發明內容]

(一)涉及獸藥的基本特征

本發明所涉及獸藥為

①含有甲醛的有機溶液制劑，藥理作用由甲醛產生。

②應用于發生在動物消化道或致病因子經動物消化道吸收所引發的疾病。

③給藥途徑為消化道。

具體地說：