[發(fā)明專利](3S，6S)?3，6二取代哌嗪?2，5?二酮，其制備及治療作用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410252598.3 | 申請(qǐng)日： | 2014-06-10 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN105218526B | 公開(kāi)（公告）日： | 2018-02-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 彭師奇;趙明;王玉記;吳建輝;王楓 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D403/06 | 分類號(hào)： | C07D403/06;A61K31/496;A61P35/00;A61P7/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 制備 治療 作用 | ||
1.下式結(jié)構(gòu)所示的u-PA抑制劑(3S,6S)-3-(4-丁氨基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮的制備方法，
該制備方法由以下步驟構(gòu)成：
(1)在DCC和HOBt存在下L-Trp-OBzl在無(wú)水四氫呋喃中與L-Boc-Lys(Z)縮合為L(zhǎng)-Boc-Lys(Z)-L-Trp-OBzl；
(2)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中L-Boc-Lys(Z)-L-Trp-OBzl脫去Boc生成L-Lys(Z)-L-Trp-OBzl；
(3)在乙酸乙酯和5％NaHCO3存在下L-Lys(Z)-L-Trp-OBzl環(huán)合生成(3S,6S)-3-(4-丁氨基芐基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮；
(4)在Pd/C和H2存在下，在甲醇中(3S,6S)-3-(4-丁氨基芐基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮脫去芐基生成(3S,6S)-3-(4-丁氨基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮。
2.下式結(jié)構(gòu)的u-PA抑制劑(3S,6S)-3-(4-丁氨基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮在制備腫瘤轉(zhuǎn)移和侵潤(rùn)抑制疾病藥物中的應(yīng)用，
3.下式結(jié)構(gòu)的u-PA抑制劑(3S,6S)-3-(4-丁氨基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮在制備止血?jiǎng)┲械膽?yīng)用，
4.下式結(jié)構(gòu)的u-PA抑制劑(3S,6S)-3-(4-丁氨基)-6-(吲哚-3-乙基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗炎劑中的應(yīng)用，
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于首都醫(yī)科大學(xué)，未經(jīng)首都醫(yī)科大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買(mǎi)此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410252598.3/1.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
