[發(fā)明專利]基于3-氨基-β-咔啉及其衍生物的CDK2激酶抑制劑及其制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410252248.7
• 申請(qǐng)日: 2014-06-05
• 公開（公告）號(hào): CN104003988A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王越;金喬梅;陸濤;胡詩(shī)合;金建淋;郭昊;支燕樂;凌駿
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：?

其中R¹、R²、R⁵、R⁶或R⁷各自獨(dú)立地表示氫、烷基；?

R³表示氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、芳基或Het；?

R⁴表示-NHCOR⁹，其中R⁹表示烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、芳基或Het；?

R⁸表示N-乙酰基-4-哌啶基、N-甲磺?；?4-哌啶基或-CH₂Ar；?

烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或?yàn)榫哂?-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或?yàn)檫B接具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；?

芳基為選自苯基、萘基、苊基或四氫萘基的碳環(huán)，其各自任選被1、2或3個(gè)取代基取代，各取代基獨(dú)立地選自氫、烷基、氰基、鹵素、硝基、鹵代烷基、羥基、巰基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het；?

Het為選自哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噠嗪基的單環(huán)雜環(huán)；或選自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基的雙環(huán)雜環(huán)；各單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)任選被1、2或3個(gè)取代基取代，各取代基獨(dú)立選自鹵素、鹵代烷基、羥基、烷基或烷氧基；?

鹵素為選自氟、氯、溴或碘的取代基；?

鹵代烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基，或?yàn)榫哂?-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基，或?yàn)檫B接具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中一個(gè)或多個(gè)碳原子被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代。?

2.根據(jù)權(quán)利要求1的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹、R²、R⁵、R⁶或R⁷各自獨(dú)立地表示氫。?

3.根據(jù)權(quán)利要求1的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R³表示氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基。?

4.根據(jù)權(quán)利要求3的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R³表示氫、溴、乙基、呋?喃或噻吩。?

5.根據(jù)權(quán)利要求1的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁴表示-NHCOR⁹，其中R⁹表示烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、芳基或Het。?

6.根據(jù)權(quán)利要求5的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁴表示-NHCOR⁹，其中R⁹表示三氟甲基、環(huán)丙基、苯基、取代苯基、雜芳基或二元雜芳基。?

7.根據(jù)權(quán)利要求1的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁸表示N-乙酰基-4-哌啶基、N-甲磺?；?4-哌啶基或-CH₂Ar。?