[發明專利]兒童用奧洛他定鼻腔噴霧方案

無效

• 申請號: 201410246743.7
• 申請日: 2010-07-15
• 公開（公告）號: CN104173273A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: 邁克爾·G·華爾
• 申請（專利權）人: 愛爾康研究有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/335;A61P11/02;A61P29/00;A61P37/08
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;陰亮

1.給予奧洛他定鼻腔噴霧的方法，其包括:

在第一時間段內，向兒童的鼻孔給予第一量的奧洛他定；以及

在第二時間段內，向所述兒童的鼻孔給予第二量的奧洛他定；

其中：

i)所述第一量和所述第二量各自為至少約0.9mg但不大于約1.5mg；

ii)所述第一時間段和所述第二時間段小于兩分鐘；

iii)所述第一時間段和所述第二時間段由至少4小時但小于24小時的中間時間段間隔；以及

iv)所述兒童至少2歲但小于12歲。

2.如權利要求1所述的方法，其中從鼻腔噴霧瓶向所述鼻孔給予所述第一量和所述第二量。

3.如權利要求2所述的方法，其中在各個鼻孔中使用單次噴霧將所述第一量和第二量各自從鼻腔噴霧瓶遞送至所述兒童的鼻孔。

4.如權利要求1、2或3所述的方法，其中所述第一量和所述第二量均為至少約1.1mg。

5.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述第一量和第二量均不大于約1.3mg。

6.如權利要求1至5中任一權利要求所述的方法，其中所述中間時間段為至少約8小時。

7.如權利要求1至6中任一權利要求所述的方法，其中所述中間時間段為不大于約16小時。

8.如權利要求1至7中任一權利要求所述的方法，其中所述第一量和第二量的奧洛他定作為組合物的部分而給予，并且所述組合物基本由下述組成：

a)0.54％(w/v)至0.62％(w/v)的奧洛他定游離堿或等量的奧洛他定的藥物可接受的鹽；

b)等量于0.2％(w/v)至0.8％(w/v)磷酸氫鈉的磷酸鹽，其中所述磷酸鹽選自磷酸二氫鈉、磷酸氫鈉、磷酸三鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫鉀以及磷酸三鉀；

c)0.3％(w/v)至0.6％(w/v)的NaCl；

d)含量為足以使所述組合物pH值為3.6至3.8的pH值調節劑；

e)0.005％(w/v)至0.015％(w/v)的苯扎氯銨；

f)0.005％(w/v)至0.015％(w/v)的二乙胺四乙酸二鈉；以及

g)水。

9.如權利要求1至8中任一權利要求所述的方法，其中所述第一量和第二量的奧洛他定作為組合物的部分而給予，并且所述組合物基本由下述組成：

a)0.6％(w/v)的奧洛他定游離堿或等量的奧洛他定的藥物可接受的鹽；

b)0.4％(w/v)至0.6％(w/v)的磷酸氫鈉；

c)0.35％(w/v)至0.45％(w/v)的NaCl；

d)含量為足以使所述組合物pH值為3.6至3.8的pH值調節劑，其中所述pH值調節劑選自NaOH和HCl；

e)0.01％(w/v)的苯扎氯銨；

f)0.01％(w/v)的二乙胺四乙酸二鈉；以及

g)水。

10.奧洛他定藥物產品，其包括：

包含奧洛他定鼻腔噴霧的鼻腔噴霧器；以及

所述鼻腔噴霧器附帶的用于向兒童給予鼻腔噴霧的說明書，其中根據所述說明書給予鼻腔噴霧將導致按照下述方案給予奧洛他定：

i)在第一時間段內向兒童的鼻孔給予第一量的奧洛他定，其中所述第一時間段小于2分鐘，并且其中所述兒童至少2歲但小于12歲，以及其中所述第一量為至少約0.9mg且不大于約1.5mg；以及

ii)在第二時間段內向所述兒童的鼻孔給予第二量的奧洛他定，其中所述第二時間段小于2分鐘，并且其中所述第一時間段和所述第二時間段由至少4小時但小于24小時的中間時間段間隔，以及所述第二時間段小于2分鐘，并且其中所述第二量為至少約0.9mg但不大于約1.5mg。

11.如權利要求10所述的產品，其中在各個鼻孔中使用單次噴霧將所述第一量和第二量各自從鼻腔噴霧瓶遞送至所述兒童的鼻孔。

12.如權利要求10或11所述的產品，其中所述第一量和第二量均為至少約1.1mg。

13.如權利要求10、11或12所述的產品，其中所述第一量和第二量均不大于約1.3mg。