[發明專利][(苯硫烷基)-苯基]哌嗪的衍生物及其藥物組合物和用途

有效

• 申請號: 201410244856.3
• 申請日: 2014-05-30
• 公開（公告）號: CN104059030A
• 公開（公告）日: 2014-09-24
• 發明（設計）人: 陳興海;奧瑪·派克;彭偉;耿仲毅
• 申請（專利權）人: 鎮江圣安醫藥有限公司;江蘇吉貝爾藥業有限公司
• 主分類號: C07D295/096
• 分類號: C07D295/096;A61K31/495;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/14;A61P29/00;A61P1/00;A61P25/32;A61P25/30;A61P1/08;A61P25/00;A61P7/12
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1.如結構式(I)所示的1-[2-(2，4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪的化合物，或其藥學可接受的鹽、溶劑化物、前藥、N-氧化物，其立體異構體、幾何異構體或互變異構體或混合物：

其特征在于，式(I)中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄各自獨立地為氫或氘，條件是其中至少之一為氘。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆中的一個或多個為氘。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄中的一個或多個為氘。

4.如權利要求1所述的化合物，選自下列的化合物：

1-[2-(2-甲基-4-三氘甲基-苯硫烷基)-苯基]哌嗪，

1-{2-[2，4-二(三氘甲基)-苯硫烷基]-苯基}哌嗪，

1-[2-(2-甲基-4-二氘代甲基-苯硫烷基)-苯基]哌嗪，

1-[2-(2，4-二(氘代甲基)-苯硫烷基)-苯基]哌嗪，

1-[2-(2-氘甲基-4-三氘甲基-苯硫烷基)-苯基]哌嗪，

1-[2-(2-甲基-4-三氘甲基-苯硫烷基)-苯基]八氘哌嗪，

1-{2-[2，4-二(三氘甲基)-苯硫烷基]-苯基}八氘哌嗪。

5.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述藥學可接受的鹽為式(I)化合物與氫溴酸的加成鹽。

6.如權利要求1-5任一項所述的化合物，其特征在于，所述化合物為單晶或多晶型物形式。

7.藥物組合物，其特征在于，含有如權利要求1-6中任一項所述的化合物和藥學可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物中的一種或它們的組合。

8.如權利要求1-6中任一項所述的化合物或其藥學可接受的鹽、溶劑化物、前藥在制備治療疾病的藥物中的用途，所述疾病選自抑郁、壓力性尿失禁、熱潮、情感障礙、睡眠呼吸暫停、焦慮、ADHD(注意力缺陷多動障礙)、飲食紊亂、PTSD(創傷后應激障礙)、慢性疼痛、IBS(腸易激綜合癥)、酗酒、尼古丁或碳水化合物成癮、嘔吐、酒精或毒品濫用、藥物濫用。