[發明專利]胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液

有效

• 申請號: 201410244261.8
• 申請日: 2014-06-04
• 公開（公告）號: CN104027304A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發明（設計）人: 王大沖;翟緒武;王建;何榕;王雪梅;吳對榮
• 申請（專利權）人: 回音必集團（江西）東亞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7068;A61K47/18;A61K47/12;A61P25/28;A61P9/10;A61P25/00
• 代理公司: 南昌新天下專利商標代理有限公司 36115
• 代理人: 胡山

技術領域

本發明涉及一種胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，屬于藥物制劑領域。

背景技術

胞磷膽堿鈉的化學名稱是膽堿胞嘧啶核苷二磷酸酯的單鈉鹽，其化學結構式為：

分子式是C14H25N4NaO11P2，分子量是510.31。

胞磷膽堿鈉為核苷類衍生物，具有增強腦干上行網狀結構激動系統和錐體系統的活動、提高意識水平和運動機能的作用；還有降低大腦血管阻力，增加大腦血流量，尤其是增加腦干部的血流量，從而改善腦循環，對促進大腦功能恢復和蘇醒有一定作用。主要用于急性顱腦外傷和腦手術后意識障礙。

胞磷膽堿鈉為白色結晶或結晶性粉末；無臭。在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿中不溶。但已售的胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液在生產和儲存過程中存在熱穩定性差的問題，有關物質含量較高，不能滿足生產和使用的需求。現在急需發明一種新的胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，以克服現有胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液存在的不足。

發明概述

本申請發明人通過摸索和多次試驗，發現在胞磷膽堿鈉和葡萄糖的水溶液中加入甘氨酸、枸櫞酸之一或者二者的組合物，并使用特定量的主輔料，能夠顯著增強制得的胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液的穩定性，大幅減少有關物質的產生。

本發明技術方案包括：

1.一種胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，其中包括胞磷膽堿鈉、葡萄糖。

2.一種胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，其中包括胞磷膽堿鈉、葡萄糖、甘氨酸。

3.一種胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，其中包括胞磷膽堿鈉、葡萄糖、枸櫞酸。

4.一種胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，其中包括胞磷膽堿鈉、葡萄糖、甘氨酸、枸櫞酸。

5.一種胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液，其由胞磷膽堿鈉、葡萄糖、甘氨酸、枸櫞酸組成，其

中胞磷膽堿鈉為3g，葡萄糖為40g，甘氨酸為1.8g，枸櫞酸為1.3g，使用氫氧化鈉調節

pH值為5.5-5.6，加注射用水至1000ml。

本發明的胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液具有如下優點：

(1)在注射液中加入的甘氨酸和枸櫞酸對于胞磷膽堿鈉具有助溶劑和穩定劑的作用，能夠增強產品穩定性，減少有關物質的產生。使產品在生產和儲存過程中始終保持高質量、高穩定性，有利于臨床使用。

(2)本發明的胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液生產工藝簡單、主輔料造價低廉，能夠降低生產成本，造福人民。

具體實施方式

以下通過實施例進一步說明本發明，但這些實施例不以任何方式限制本發明。

實施例1胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液

使用0.1N氫氧化鈉調節pH值為5.5-5.6，加注射用水至1000ml。

制備工藝：

1.將葡萄糖溶于水中，然后加入活性炭吸附后過濾，將濾液用水稀釋至等滲濃度，從而得到葡萄糖的等滲水溶液；優選地，所述水為注射用水；

2.向經步驟1得到的等滲水溶液中加入胞磷膽堿鈉、甘氨酸和枸櫞酸，攪拌使其溶解，然后加入活性炭吸附后過濾，使用0.1N氫氧化鈉調節調節pH值為5.5-5.6，微孔濾膜過濾。

實施例2

胞磷膽堿鈉??3000mg

葡萄糖??????40000mg

枸櫞酸??????1300mg

使用0.1N氫氧化鈉調節pH值為5.5-5.6，加注射用水至1000ml。

制備工藝：同實施例1。

實施例3

胞磷膽堿鈉??3000mg

葡萄糖??????40000mg

甘氨酸??????1800mg

使用0.1N氫氧化鈉調節pH值為5.5-5.6，加注射用水至1000ml。

制備工藝：同實施例1。

上述實施例制備的胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液各項指標符合2010版中國藥典二部有關規定。

性狀：無色澄明液體。

PH值：5.5-5.6

可見異物：合格

無菌試驗：合格

不溶性微粒：合格

含量：合格

有關物質：單個雜質不超過0.3％，其他雜質不超過0.5％。

胞磷膽堿鈉葡萄糖注射液穩定性試驗：

對比實施例1

胞磷膽堿鈉??2500mg

葡萄糖????50000mg