[發明專利]一種銀杏內酯舌下片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410241916.6
• 申請日: 2014-06-04
• 公開（公告）號: CN103976967A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: 何福林;李治章;陳小明;劉小文;姜紅宇;劉婷;顧群;王崢;陳修文;王宗成;邵金華
• 申請（專利權）人: 湖南科技學院
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K31/365;A61P7/02;A61P9/10;A61P25/00;A61P39/06
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技術領域

本發明屬于藥物組合物技術領域，具體涉及一種銀杏內酯舌下片及其制備方法。

背景技術

銀杏葉制劑是目前國際、國內用于心腦血管疾病治療和預防的最主要的藥物之一，也是銷量最大、接受度最廣的植物藥。我國的銀杏資源占世界總資源的70％以上，年產銀杏葉高達2萬噸，年產銀杏葉標準提取物(EGb761)百余噸，原料充足，國外銀杏制品的原料也主要來源于我國，銀杏葉及銀杏葉標準提取物的出口額占我國中藥材的第一位。但對銀杏葉的研究和利用則滯后于國外。我國目前銀杏葉的主要利用方式為廉價出口銀杏葉及銀杏葉標準提取物EGb761，銀杏葉制劑基本局限于國內銷售。而銀杏葉從原料到制劑的附加值為1∶5∶100(即葉子∶提取物∶制劑的增值比)。因此，充分利用我國豐富的銀杏葉資源優勢，加強對銀杏葉有效部位及現代制劑的研究，是推動我國銀杏產業發展、增強我國銀杏制劑的國際競爭力，提過銀杏資源的附加值的關鍵。

自上世紀六十年代以來，國內外學者對銀杏的化學成分、藥理作用及其應用做了大量的研究工作，已證明萜內酯類有效部位銀杏內酯(包括銀杏內酯A、B、C等和白果內酯)是銀杏葉中的主要活性成分，也是迄今在其他任何植物中沒有發現的銀杏特有成分。它是一類專一高效的血小板活化因子(PAF)受體拮抗劑，可有效防止血小板聚集和血栓形成。同時具有清除體內自由基、抗氧化的作用，能減輕腦缺血時體內產生的過多自由基對腦組織造成的損傷。在臨床上可用于冠心病、腦血栓、腦缺血、神經系統疾病和哮喘等病的治療；白果內酯抗PAF作用弱，但具較強的神經保護作用。與傳統銀杏葉提取物相比，銀杏內酯治療作用更加專一，毒副成分更少，使用劑量更小。銀杏內酯制劑被認為是最新一代的銀杏制劑，銀杏內酯新制劑的研制成功，必將創造更大的社會和經濟效益。目前公開的銀杏內酯制劑有很多，但還沒有舌下片制劑，舌下片制劑是舌下給藥方式，藥物通過舌下粘膜從靜脈快速吸收，直接進入血液循環而發揮全身作用，可使藥物避免胃腸道消化酶和肝臟首過代謝對藥物的破壞，提高生物利用度，能使藥物迅速吸收，迅速發揮藥效。因此，銀杏內酯舌下片制劑具有起效迅速、服用方便和生物利用度高的特點，可提供患者一種新的治療選擇，填補市場空白。

發明內容

本發明的目的在于提供一種含有銀杏內酯藥物組合的舌下片制劑及其制備方法。

一種銀杏內酯舌下片，所述舌下片由以下重量份數的物質組成：銀杏內酯1-200份，崩解劑2-20份，填充劑40-200份；

所述銀杏內酯由以下重量百分比的組分組成：銀杏內酯A35-50％，銀杏內酯B6-16％，銀杏內酯C15-25％，白果內酯30-45％。

所述崩解劑為微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、淀粉、吐溫、十二烷基硫酸鈉中的一種或一種以上的混合物。

所述填充劑為微晶纖維素、微晶纖維素-甘露醇、微晶纖維素-微粉硅膠、乳糖、淀粉、改性淀粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、異麥芽酮糖醇、赤蘚糖、預膠化淀粉、葡萄糖、糊精、硫酸鈣的一種或一種以上的混合物。

按照重量份數，所述舌下片還包括矯味劑0-20份，粘合劑的10-60份，潤滑劑0.5-5份。

所述矯味劑為甜菊苷、糖粉、甘草甜素、阿司帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索馬甜和糊精中的一種或一種以上的混合物。

所述粘合劑為水、乙醇、淀粉漿、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明膠漿、阿拉伯膠漿、海藻酸鈉和糖漿中的一種或一種以上的混合物。

所述潤滑劑為二氧化硅、硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸鈉、十二烷基硫酸鎂、富馬酸硬脂酸鈉中的一種或一種以上的混合物。

一種銀杏內酯舌下片的制備方法，按照如下步驟進行：

(1)將銀杏內酯、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑進行烘干、粉碎、過篩80-120目預處理；

(2)將經過預處理的銀杏內酯、填充劑、崩解劑和矯味劑混合均勻；

(3)將粘合劑加入混勻的上述物料中，制成軟材，制粒，干燥，制成干顆粒；或采用流化床制粒干燥；

(4)將干顆粒加入潤滑劑混勻，再壓片得成品。

本發明還可以在以上素片基礎上，采用水溶性包衣材料進行包衣，制備成薄膜衣片。