[發明專利]一種含褪黑激素的保健制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410240934.2
• 申請日: 2014-05-30
• 公開（公告）號: CN103989711A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發明（設計）人: 狄榮科;王樂;包正陽;孫輝;杭景;曾建
• 申請（專利權）人: 江蘇大學
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61P25/20;A23L1/305;A61K31/197;A61K31/4045;A61K31/4415;A61K31/198
• 代理公司: 南京知識律師事務所 32207
• 代理人: 盧亞麗

技術領域

本發明涉及一種以褪黑激素(melatonin,MT)為主要成分研制的保健制劑。本發明的特征是具有調節人體晝夜節律和鎮靜催眠藥用功效的組合配方，以調節機體自身節律和生理平衡為目標，開啟“睡眠閘門”，重置與自然環境光-暗周期相匹配的24h覺醒-睡眠節律。

背景技術

覺醒-睡眠節律是人體基本的生命現象，正常人每24小時有一次覺醒與睡眠的節律性交替。睡眠是維持人體生命的極其重要的生理功能，與人體健康息息相關。睡眠可分為正相睡眠期(非快速眼動睡眠期NREM)和異相睡眠期(快速眼動睡眠期REM)，健康人睡眠開始于正相睡眠期，維持70～100m’后轉入異相睡眠期，再維持20～30m’后又轉入正相睡眠期，每晚如此重復約4～6次。睡眠量常依年齡不同而異，新生兒需睡18～20小時，兒童12～14小時，成人7～9小時，老年人一般只需5～7小時。臨床資料顯示，很多人都患有睡眠方面的障礙或者和睡眠相關的疾病，如：入睡難/保持睡眠難——失眠、錯誤的時間睡眠——睡眠-覺醒節律異常、睡眠中異常事跡——睡眠異常等。據2002年國際睡眠流行病學調查顯示，我國普通成年人出現睡眠障礙的比例高達45.4％。長期失眠會導致大腦功能紊亂，對身體各系統造成多種危害，從而影響身心健康和生活質量。

內源性的褪黑激素(melatonin,MT)是主要由松果體分泌的吲哚類神經內分泌激素,具有調節日夜節律和清除自由基抗氧化等多種生理功能。外源性的褪黑激素具有十分廣泛的藥理作用，如：抗炎癥、抗凋亡、抗焦慮和抑郁、抑制腫瘤細胞生長、抑制嗎啡成癮和改善嗎啡戒斷癥狀、改善骨質疏松、提高記憶和延緩衰老等多種作用。

據《本草綱目》記載，“珍珠，鎮心安魂魄”?！吨腥A人民共和國藥典》中也記載珍珠具有安神定驚作用，用于治療驚悸失眠。珍珠粉中含有多種氨基酸和微量元素能對大腦中樞起到“安撫與鎮定”作用，人體吸收后就能使過度興奮而導致疲勞的細胞得到滋養，適用于情緒障礙、興奮、焦慮、抑郁等所致的睡眠障礙。服用珍珠粉可有效補鈣，補充微量元素，清熱解毒，鎮驚安神，以內養外，讓機體處于平衡健康狀態，煥發生命的光彩。

左旋茶氨酸(L-Theanine,TA)是茶葉中特有的游離氨基酸。有研究顯示，向大鼠紋狀體微注射茶氨酸可以引起紋狀體多巴胺釋放量增加，并呈劑量-效應反應關系。茶氨酸可以影響腦中多種神經遞質的釋放與消除，如：抑制神經細胞對谷氨酸的再攝取，增加腦內γ-氨基丁酸(GABA)的濃度，增加紋狀體多巴胺的釋放，增加腦內5-羥色胺的濃度，尤其在紋狀體、海馬及下丘腦等部位。茶氨酸具有促進α腦波的產生，降低肌張力和促進骨骼肌松弛，從而引起輕松、愉快的感覺。

γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric?acid，GABA)是一種天然活性成分，廣泛分布于動植物體內。植物如豆屬、參屬、部分中草藥的種子、根莖和組織液中都含有GABA。在動物體內，GABA幾乎只存在于神經組織中，其中腦組織中的含量大約為0.1-0.6mg/g，用免疫組織化學的方法研究，其濃度最高的區域在中腦黑質。GABA是目前研究較為深入的一種重要的抑制性神經遞質，在一定程度上具有腦局部的特異性，在調節大腦興奮性發揮重要作用。γ-氨基丁酸是合成5-羥色胺和褪黑激素的前體，參與多種代謝活動，具有很高的生理活性。

維生素B6(Vitamin?B6,VB6)又稱吡哆素。是一種水溶性維生素，在酵母菌、谷粒、、豆類、花生及肝臟、肉、魚、蛋中含量較多。維生素B6為人體內某些輔酶的組成成分，參與多種代謝反應，尤其是與氨基酸代謝有密切關系，能提高機體對珍珠粉氨基酸的吸收和利用。

發明內容

本發明的目的是提供一種含褪黑激素的保健制劑，該制劑具有調節人體晝夜節律和鎮靜催眠藥用功效，以調節機體自身節律和生理平衡為目標，調定機體生物鐘(biological?clock)的作用，啟動睡眠閘門，重置與自然環境光-暗周期相匹配的24h覺醒-睡眠節律，促進睡眠的發生和持續。