[發(fā)明專利]一種氯諾昔康片及其制備工藝

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410240189.1
• 申請(qǐng)日: 2014-05-30
• 公開（公告）號(hào): CN103989654A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于珂;沈紅衛(wèi)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 青島市市立醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K9/30
• 分類號(hào): A61K9/30;A61K31/542;A61P19/02;A61P29/00;A61K47/38
• 代理公司: 北京眾合誠(chéng)成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及一種氯諾昔康片及其制備工藝。

發(fā)明背景

關(guān)節(jié)炎是一種常見病、慢性病，其中以骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為主要形式。據(jù)報(bào)道，我國(guó)約有18％的人患有某種形式的關(guān)節(jié)炎，發(fā)病人數(shù)超過2億。關(guān)節(jié)炎嚴(yán)重威脅著人類的健康，影響到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，喪失勞動(dòng)能力。有些患者活動(dòng)受到限制，關(guān)節(jié)腫脹、僵硬和疼痛，嚴(yán)重者關(guān)節(jié)永久變形，是老年人致殘的重要原因，因此需要及時(shí)治療。

氯諾昔康(Lomoxicam)，化學(xué)名稱為6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2，3-e]-l，2-噻嗪-1，1-二氧化物，屬氧昔康類非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。其具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛和抗炎作用，可用于外科術(shù)后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、急性坐骨神經(jīng)痛和腰痛、各種頭痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎的治療。

氯諾昔康非胃腸道給藥在緩解術(shù)后疼痛方面與嗎啡、度冷丁和曲馬多一樣有效，但氯諾昔康的耐受性優(yōu)于嗎啡和曲馬多。在癌痛病人，氯諾昔康作為輔助鎮(zhèn)痛藥還可以減少嗎啡的用量。文獻(xiàn)還表明，在抗炎劑量的10倍劑量時(shí)，氯諾昔康還可產(chǎn)生解熱作用。

中國(guó)專利CN200410053987公開了一種口腔速崩組合物，該制劑包括脂質(zhì)掩味劑和崩解劑。中國(guó)專利CN200610118425公開了一種氯諾替康緩釋片及其制備方法，包含一種或多種輔料。但其均為未公開本發(fā)明所述藥物制劑配方的氯諾昔康分散片。

現(xiàn)有的治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性關(guān)節(jié)病)的藥物，在療效等方面存在不理想之處。本發(fā)明的目的在于提供一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎效果好的氯諾昔康片及其制備工藝，操作簡(jiǎn)單，污染少，成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎效果好的氯諾昔康片及其制備工藝，并且經(jīng)過反復(fù)試驗(yàn)將各組分篩選到本發(fā)明所述的重量比，意外地發(fā)現(xiàn)得到的片劑質(zhì)量穩(wěn)定，溶出快，體內(nèi)分布迅速，生物利用度高。

一方面，本發(fā)明提供一種氯諾昔康片，其中每1000片由下列重量成分組成：

在其中一些實(shí)施方案，本發(fā)明所述的氯諾昔康片，其中每1000片由下列重量成分組成：

另一方面，本發(fā)明提供一種氯諾昔康片的制備工藝，其包括下列步驟：

(1)制作片芯：將氯諾昔康、乳糖、預(yù)膠化淀粉、低取代羥丙纖維素過100目篩，按等量遞增法加入到濕法混合制粒機(jī)中混合均勻，得混合粉；將聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再將15％濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目顆粒，60～70℃干燥，24目篩整粒，水分為1.0～3.0％時(shí)收料，制得片芯備用；

(2)包衣：將胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑用80％乙醇配制成11％的懸混液，攪拌混合60分鐘備用；將片芯倒入包衣鍋內(nèi)，包衣鍋轉(zhuǎn)速調(diào)整為2～3轉(zhuǎn)/分鐘，把噴槍距離調(diào)至離片床30～40cm，開始預(yù)熱片芯，片芯溫度至40～50℃左右，噴霧壓力在0.5～0.6MPa，開始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小時(shí)得產(chǎn)品；

上述各組分的用量，每1000片由下列成分組成：

本發(fā)明氯諾昔康片應(yīng)用于制備治療臨床上用于各種急性輕度至中度疼痛和風(fēng)濕性疾病引起的關(guān)節(jié)疼痛和炎癥。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合實(shí)施例來進(jìn)一步解釋本發(fā)明，但實(shí)施例并不對(duì)本發(fā)明做任何形式的限定。

(1)制作片芯：將氯諾昔康、乳糖、預(yù)膠化淀粉、羥丙甲基纖維素、羧甲淀粉鈉過100目篩，按等量遞增法加入到濕法混合制粒機(jī)中混合均勻，得混合粉；將聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再將15％濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目顆粒，60～70℃干燥，24目篩整粒，水分為1.0～3.0％時(shí)收料，制得片芯備用；

(2)包衣：將胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑用80％乙醇配制成11％的懸混液，攪拌混合60分鐘備用；將片芯倒入包衣鍋內(nèi)，包衣鍋轉(zhuǎn)速調(diào)整為2～3轉(zhuǎn)/分鐘，把噴槍距離調(diào)至離片床30～40cm，開始預(yù)熱片芯，片芯溫度至40～50℃左右，噴霧壓力在0.5～0.6MPa，開始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小時(shí)得產(chǎn)品；

上述各組分的用量，每1000片由下列成分組成：