[發明專利]一種抗結腸癌組合物及其應用

無效

• 申請號: 201410239670.9
• 申請日: 2014-05-30
• 公開（公告）號: CN104000880A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發明（設計）人: 金鑫
• 申請（專利權）人: 金鑫
• 主分類號: A61K36/60
• 分類號: A61K36/60;A61P1/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于制藥技術領域，具體而言，本發明涉及一種抗結腸癌組合物及其應用。?

背景技術

結腸癌是世界范圍內第二大流行癌癥、第三大癌癥致死原因。目前其發病機制尚未完全明確，?主要與環境因素和遺傳因素有關。外科切除術現在仍然是結腸癌的唯一根治方法。?因為僅僅70％的結腸癌腫瘤是可以切除的，許多的病人不得不接受輔助的化學治療。因此，尋找靶向性更好的同時毒副作用較低的抗結腸癌藥物，長期以來，一直是制藥領域研發人員最求的目標。?

L型氨基酸轉運體1（L-type?amino?acid?transporter?1,?LAT1）是近年發現的一種在癌細胞（包括腎癌，前列腺癌，膀胱癌，大腸癌，肺癌，乳腺癌，胰腺癌，肺癌等）表面特異性高表達的藥物跨膜轉運蛋白質。LAT1功能主要是向癌細胞內運送蛋白質合成所需要的必需氨基酸，為癌細胞的過度分裂增殖提供充足的“營養供給”，對癌細胞的快速增殖起著重要的作用。因此，某種藥物如果能夠抑制LAT1的表達，就可以在一定程度上治療抑制癌細胞的生長，這種藥物具有成為抗癌藥物的前景。?

在篩選治療宮頸癌的藥物的過程中，皂苷類物質由于植物來源豐富，容易獲取，療效好，且不良反應較低，一度成為人們關注的目標。人參為五加科人參屬草本植物人參的干燥根，人參的主要成分為人參皂苷，人參皂苷單體化合物具有抗腫瘤，抗疲勞，抗衰老等功效。人參皂苷?Rb1?和?Rg1?在天然植物中含量較高，而Rg3、Rh2、compand?K?等含量較少。許多藥理研究表明，稀有人參皂苷（如?Rh1、Rh2、Rg3、Rb3?等）藥效更為珍貴，在某些難治性疾病如腫瘤治療方面顯示獨特的療效，因此，對人參進行加工處理，增加人參稀有皂苷的含量，同時篩選藥物組方配伍，形成一個有效的抗癌方劑是本領域技術人員研究的關鍵。?

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供一種抗結腸癌組合物及其應用。?

本發明所述的一種抗結腸癌組合物，由人參，槐角，藤梨根，無花果組成，其中，所述人參為100-150份，槐角為45-80份，藤梨根為40-90份，無花果為70-110份。?

進一步的，人參為120-145份，槐角為55-70份，藤梨根為60-80份，無花果為80-100份。?

進一步的，所述人參經過如下方法加工：將人參原材料粉碎20-40目，用人參原料50%-70%重量的水濕潤，噴入人參原料5-20%?重量的米根霉菌菌液，在25-30℃條件下有氧發酵24-72小時，得到生物轉化人參。?

進一步的，所述的人參為鮮人參、干人參、紅參中的任一種或幾種。?

進一步的，一種抗結腸癌組合物和藥學上可接受的載體組成。?

所說的藥學中可以接受的輔助性成分，可包括例如在片劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑或適當形式的緩釋劑型等固體制劑形式口服藥物制劑中可以接受和使用的填充劑：如淀粉、糊精、?糖粉、預膠化淀粉、乳糖、葡萄糖、碳酸鈣等；黏合劑：如羥丙甲纖維素、聚維酮、淀粉漿、糊精漿、糖漿、膠漿、阿拉伯膠等；賦形劑、潤滑劑：如硬脂酸鎂、硬脂酸鈉、滑石粉、微粉硅膠、液體石蠟、聚乙二醇等；軟膠囊劑中的基質：如植物油、聚乙二醇等；抗氧化劑：如亞硫酸鈉、抗壞血酸、半胱氨酸、維生素E等；在口服緩控釋制劑中的阻滯劑：如蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂酸、聚維酮、乙基纖維素等；在注射制劑中允許使用的溶劑、助溶劑、穩定劑和附加劑等。經相應的制劑方法和過程，即可制備得到相應的口服或注射制劑形式的藥物。在栓劑中使用的基質：如可可豆脂、半合成甘油脂肪酸酯類、香果脂、氫化油等；水溶性及親水性基質：如甘油明膠、聚乙二醇、吐溫-61、硬脂酸聚烴氧(40)酯、水溶性殼聚糖、泊洛沙姆等；吸收阻滯劑：如大豆卵磷脂、海藻酸、羥丙基甲級纖維素、硬脂酸、?蜂蠟等；在軟膏中使用可藥用輔料或賦形劑，如黏合劑：如預膠化淀粉、羥丙基纖維素等、填料：如乳糖、蔗糖、甘露醇等；潤滑劑：如硬脂酸、聚乙二醇、硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅等、崩解劑：如淀粉、羧甲基纖維素鈉；潤滑劑：如十二烷基硫酸鈉等。?

其中，口服制劑優選為片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、滴丸、軟膠囊、懸浮液、溶液、糖漿、納米乳、脂質體；注射制劑優選凍干粉針、靜脈乳劑、脂質體、納米乳；外用制劑優選栓劑、軟膏。?

本發明還提供了上述組合物在制備抗結腸癌藥物中的應用。?

其中，抗結腸癌藥物優選為用于結腸癌的含有人參的組合物。?